Regorafenib

Regorafenib Monohidrato es un inhibidor multiquinasa oral desarrollado por Bayer, aprobado para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico (mCRC), tumores del estroma gastrointestinal (GIST) y carcinoma hepatocelular (CHC). Como potente inhibidor de la quinasa, el monohidrato de regorafenib bloquea la actividad de múltiples proteínas quinasas involucradas en la angiogénesis, la oncogénesis y el microambiente tumoral. Regorafenib monohidrato pasa por circulación enterohepática con múltiples picos de concentración plasmática observados a lo largo del intervalo de dosificación de 24 horas. Los principales metabolitos circulantes del monohidrato de regorafenib (M-2 (N-óxido) y M-5 (N-óxido y N-desmetilo) tienen una actividad farmacológica in vitro similar a la del compuesto original. El monohidrato de regorafenib y sus impurezas relacionadas sirven como estándares de referencia críticos para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos (AMV) y el control de calidad (QC) en las presentaciones de ANDA.

Parámetros del producto

¿Por qué Cosperpharm?

Cuando su campaña de fabricación de inhibidores multicinasas o su presentación ante la ANDA requiere monohidrato de regorafenib y estándares de referencia de impurezas de alta calidad, Cosperpharm ofrece la profundidad analítica y la confiabilidad del suministro que exigen los clientes farmacéuticos.

La inhibición de multicinasas requiere un control preciso. La estructura de fenoxipicolinamida ligada a urea del monohidrato de regorafenib se dirige a nueve quinasas distintas. Cualquier impureza o producto de degradación comprometerá el delicado equilibrio de la inhibición de la quinasa. Nuestro protocolo de liberación analítica incluye verificación de pureza por HPLC (>98%), análisis de disolventes residuales y confirmación de identidad, porque la actividad multiobjetivo final de su API depende de la integridad de esta molécula.

Documentación para presentación reglamentaria. Cada envío incluye un Certificado de análisis (COA) con trazabilidad cromatográfica y pureza por HPLC específicas del lote. Se encuentran disponibles documentación lista para DMF y acuerdos de calidad personalizados.

Suministro flexible para todas las etapas de desarrollo. Cosperpharm suministra monohidrato de regorafenib desde cantidades de I+D en escala de gramos hasta lotes de escala de kilogramos. Las muestras de I+D se envían en un plazo de 5 a 7 días hábiles.

Soporte técnico para la química de inhibidores de quinasas. Nuestro equipo de química de procesos puede asesorar sobre la formación de urea, el acoplamiento de fenoxi y los métodos analíticos para detectar impurezas relacionadas con el proceso.

Bioactividad

El monohidrato de regorafenib (BAY-734506, Fluorosolafenib, Resihance, Stivarga) es un nuevo inhibidor oral de múltiples cinasas y sus concentraciones inhibidoras medias máximas contra el receptor 1 del factor de crecimiento endotelial vascular, el receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular de ratón Chemicalbook, el receptor 3 del factor de crecimiento endotelial vascular de ratón, el receptor β del factor de crecimiento derivado de plaquetas, el kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF y B-RAF (V600E) son 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nanomolar respectivamente.

Garantía de calidad del producto

Cosperpharm ha establecido un sistema integral de garantía de calidad para el monohidrato de regorafenib:

Caracterización analítica exhaustiva. Cada lote se somete a verificación de pureza por HPLC (>98%), verificación de apariencia, análisis de disolventes residuales y confirmación de identidad.

Trazabilidad completa de lotes. Desde la adquisición de la materia prima hasta el embalaje final, cada paso está totalmente documentado y es rastreable.

Programa de seguimiento de la estabilidad. Cosperpharm lleva a cabo estudios de estabilidad continuos en las condiciones de almacenamiento recomendadas.

Documentación lista para presentación regulatoria. Cada envío incluye un Certificado de Análisis (COA), SDS y documentación aduanera. Se encuentran disponibles documentación lista para DMF y acuerdos de calidad personalizados.

Contáctenos

¿Necesita regorafenib monohidrato para la fabricación de inhibidores multiquinasas, elaboración de perfiles de impurezas o investigación sobre el cáncer? Cosperpharm es su socio de confianza para intermediarios de inhibidores de quinasa y estándares de referencia de alta calidad. Póngase en contacto con nuestro equipo hoy: estamos listos para respaldar su proyecto.