Mesilato de osimertinib

El mesilato de osimertinib es un ingrediente farmacéutico activo (API) fundamental y un estándar de referencia certificado en el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC) que alberga mutaciones activadoras de EGFR (deleciones del exón 19 o L858R) y la mutación de resistencia T790M. Como ingrediente farmacéutico activo de Tagrisso®, el mesilato de osimertinib fue aprobado por la FDA de EE. UU. en noviembre de 2015 y desde entonces se ha convertido en el estándar de atención de primera línea para el NSCLC con mutación EGFR. Más allá de su función terapéutica, el mesilato de osimertinib sirve como estándar de referencia analítica esencial en laboratorios de control de calidad, donde se utiliza para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos (AMV) y aplicaciones de control de calidad (QC) para solicitudes abreviadas de nuevos fármacos (ANDA). el compuesto’s especificaciones de alta pureza— con máxima impureza única≤0,20% e impurezas totales≤1,00%— hacen de Osimertinib Mesilato un material de referencia indispensable para perfiles de impurezas, estudios de degradación forzada y producción comercial de productos farmacéuticos que contienen osimertinib. En contextos de investigación, el mesilato de osimertinib se utiliza ampliamente como compuesto de comparación definitivo para estudiar los mecanismos de resistencia a EGFR TKI, modelos de metástasis en el SNC (logrando una relación AUC cerebro/sangre de 3,8) y el desarrollo de inhibidores de EGFR de próxima generación.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Mesilato de osimertinib
Número CAS	1421373-66-1
Fórmula molecular	C₂₉H₃₇N₇O₅S
Peso molecular	595.72g/mol
Apariencia	Oblanco como la nievea amarillopolvo
Condición de almacenamiento	-20°C Congelador, Bajo atmósfera inerte

 

Ruta Sintética

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Se sintetizó cloruro de N-(4-fluoro-2-metoxi-5-nitrobenceno)-4-(1-metil-1H-indol-3-il)pirimidin-2 haciendo reaccionar 4-fluoro-2-metoxi-5-nitroanilina con 3-(2-cloropirimidin-4-il)-1-metilindol bajo la catálisis de un compuesto monohidrato. Posteriormente, el grupo flúor fue reemplazado por N,N,N'-trimetiletilendiamina, seguido de la reducción del grupo nitro con amonio-hierro. Después de reaccionar con cloruro de 3-cloroacetilo y eliminación, se obtuvo AZD9291 con un rendimiento del 17,5%. AZD9291 se sala adicionalmente con ácido metanosulfónico para producir metanosulfonato de AZD9291.

 

Nuevo fármaco para el cáncer de pulmón de células no pequeñas– osimertinib

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El 13 de noviembre de 2015, la FDA de EE. UU. aprobó la formulación en tableta oral de osimertinib (nombre comercial Tagrisso) desarrollada por la compañía farmacéutica británica AstraZeneca a través de la vía de revisión prioritaria. Está indicado para el tratamiento de pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) avanzado que alberga la mutación T790M del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) o resistencia a otros inhibidores de EGFR. Antes del uso clínico del inhibidor de EGFR Osimertinib, se deben realizar pruebas para detectar la presencia de la mutación T790M en todos los pacientes. Sólo los pacientes con NSCLC con la mutación T790M son elegibles para la terapia dirigida con Osimertinib.

 

Bioactividad

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El mesilato de osimertinib (AZD9291) es la sal de mesilato de osimertinib y un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) oral de tercera generación.

 

Contáctenos

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