La lubiprostona es un activador del canal de cloruro de molécula pequeña clínicamente aprobado que se utiliza para el tratamiento del estreñimiento idiopático crónico y el estreñimiento inducido por opioides. El mecanismo terapéutico de lubiprostona implica la activación específica de los canales de cloruro ClC-2 en las células epiteliales intestinales. Al unirse a estos canales, la lubiprostona aumenta la secreción de iones cloruro hacia la luz intestinal, creando un gradiente osmótico que atrae agua a través de la pared intestinal. Esta acción mejora el contenido líquido de las heces, mejora la motilidad intestinal y facilita las deposiciones. Las indicaciones aprobadas por la FDA para Lubiprostone incluyen el estreñimiento idiopático crónico y el estreñimiento inducido por opioides, y también se ha investigado para el tratamiento del síndrome del intestino irritable con estreñimiento. El mecanismo de acción único de la lubiprostona, como activador del canal de cloruro derivado de prostaglandinas, lo distingue de otros laxantes que actúan principalmente como osmóticos o estimulantes.
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Parámetro |
Especificación |
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Nombre del producto |
lubiprostona |
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Número CAS |
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Fórmula molecular |
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Peso molecular |
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Punto de ebullición |
532,3 ± 50,0 °C (previsto) |
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Densidad |
1.175 |
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Condición de almacenamiento |
-20°C |
La lubiprostona es un activador localizado de los canales de cloruro que activa selectivamente los canales de cloruro tipo 2 (CClC-2) ubicados en la membrana luminal apical de las células epiteliales gastrointestinales, aumentando la secreción de líquido intestinal y la motilidad intestinal, promoviendo así la defecación y aliviando los síntomas del estreñimiento idiopático crónico, sin alterar las concentraciones plasmáticas de sodio y potasio.
Las pruebas in vitro confirman que la probabilidad de interacción entre este producto y otros fármacos es muy baja. Los estudios in vitro en microsomas hepáticos muestran que la carbonil reductasa desempeña un papel en la biotransformación de este fármaco y, mientras tanto, este fármaco no induce ni inhibe las enzimas del citocromo P450, incluidas 3A4, 2D6, 1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2E1, etc.
Cosperpharm ha establecido un sistema integral de garantía de calidad para Lubiprostone que cumple con las rigurosas expectativas de la investigación farmacéutica:
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