Lifitegrast

Lifitegrast es un API antagonista de LFA-1 innovador y estándar de referencia en medicina oftálmica, y representa el primer fármaco de su clase aprobado para la enfermedad del ojo seco. Como nuevo antagonista de la integrina de células T, Lifitegrast está diseñado para imitar el epítopo de unión de ICAM-1, actuando como un señuelo molecular para bloquear la interacción LFA-1/ICAM-1 e inhibir las respuestas inflamatorias posteriores. En contextos regulatorios y de control de calidad, Lifitegrast se suministra con datos de caracterización integrales que cumplen con las pautas regulatorias, lo que lo hace adecuado para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos (AMV) y aplicaciones de control de calidad para presentaciones de ANDA. La estructura única de tetrahidroisoquinolina de Lifitegrast continúa sirviendo como modelo para la investigación en química medicinal que explora nuevos antagonistas de integrinas y terapias antiinflamatorias.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Lifitegrast
Número CAS	1025967-78-5
Fórmula molecular	C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
Peso molecular	615,48 g/mol
Apariencia	blancosólido
Densidad	1.479±0.06
Punto de fusión	＞163 °C
Punto de ebullición	811.9±65.0 °C
Condición de almacenamiento	Higroscópico, Congelador -20°C, Bajo atmósfera inerte

 

Iindicación

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Lifitegrast es un antagonista del antígeno 1 de función leucocitaria (LFA-1) que se utiliza para el tratamiento del síndrome del ojo seco. Lifitegras se une a LFA-1, impidiendo su interacción con su ligando homólogo molécula de adhesión intercelular-1 (ICAM-1). ICAM-1 se sobreexpresa en los tejidos corneal y conjuntival de pacientes con ojo seco; la unión de LFA-1 a ICAM-1 promueve la formación de sinapsis inmunes, facilitando así la activación y migración de las células T a los tejidos diana. Los estudios in vitro han demostrado que Lifitegrast inhibe la adhesión de las células T a ICAM-1 y suprime la secreción de citocinas inflamatorias en monocitos de sangre periférica humana. El mecanismo exacto de Lifitegras en el tratamiento del síndrome del ojo seco aún no está claro.。

 

Solicitud

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Lifitegrast es un nuevo antagonista de integrinas de molécula pequeña que inhibe la inflamación mediada por células T al bloquear la interacción entre dos proteínas críticas de la superficie celular (el antígeno 1 relacionado con la función de los linfocitos y la molécula de adhesión intercelular 1), mitigando así las respuestas inflamatorias generales. Lifitegrast suprime fuertemente la adhesión de las células T Jurkat a ICAM-1.

 

Bioactividad

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Lifitegrast (SAR1118) es un nuevo antagonista de integrinas que inhibe vías inflamatorias específicas mediadas por células T implicadas en la patogénesis de la EOS.

 

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