El clorhidrato de idarubicina es un potente antibiótico antineoplásico antraciclina aprobado para el tratamiento de la leucemia mielógena aguda (LMA) y la leucemia linfocítica aguda (LLA) pediátrica. Como inhibidor de la topoisomerasa II, el clorhidrato de idarubicina se intercala en el ADN e inhibe la replicación del ADN, interfiriendo en última instancia con la síntesis de ARN y proteínas. La alta lipofilicidad del clorhidrato de idarubicina le permite penetrar las membranas celulares de manera más eficiente que otros compuestos de antraciclina. El clorhidrato de idarubicina se metaboliza rápidamente a su derivado 13-dihidro (idarubicinol), que es más estable que el compuesto original y contribuye a su actividad clínica. El compuesto es un sustrato para CYP2D6 y CYP2C9 e induce la apoptosis mediante la expresión mejorada de Fas y caspasa-3/caspasa-7.
El clorhidrato de idarubicina es un agente antimitótico y citotóxico. Se utiliza como tratamiento de primera línea para la leucemia no linfocítica aguda (ANLL) en adultos, así como para la terapia de inducción de remisión en pacientes en recaída y refractarios. Como fármaco de tratamiento de segunda línea, se utiliza para la leucemia linfocítica aguda (LLA en adultos y niños).
Mielosupresión y cardiotoxicidad; infecciones fatales; alopecia reversible; reacciones gastrointestinales como náuseas, vómitos, mucositis, especialmente mucositis oral, esofagitis, diarrea, fiebre, escalofríos, sarpullido; enzimas hepáticas elevadas y bilirrubina; la orina se vuelve roja 1 a 2 días después de la administración de clorhidrato de idarrubicina
El clorhidrato de idarrubicina (4-demetoxidaunorrubicina, NSC256439, 4-DMDR) es la forma de sal de clorhidrato de idarrubicina, un antibiótico de antraciclina. Inhibe la ADN topoisomerasa II (topo II) en células MCF-7, con una IC50 de 3,3 ng/ml en ensayos sin células. La idarubicina puede inducir autofagia citotóxica dependiente de mTOR.
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