Duvelisib

Duvelisib es un intermedio farmacéutico fundamental y un estándar de referencia certificado en la síntesis industrial del inhibidor de PI3K clínicamente aprobado Copiktra®. Como ingrediente farmacéutico activo (API) en sí, Duvelisib sirve como compuesto objetivo principal para los fabricantes de genéricos y como estándar de referencia para aplicaciones de control de calidad. El núcleo de isoquinolinona de Duvelisib se construye mediante una secuencia sintética de varios pasos que comienza a partir de 2-cloro-6-metil-N-fenilbenzamida, seguida de bromación, sustitución, oxidación, ciclación, imidización y reducción quiral. En contextos de control de calidad, Duvelisib y sus impurezas.—incluyendo (S)-3-(1-aminoetil)-8-cloro-2-fenilisoquinolin-1(2H)-ona y varios subproductos relacionados con purinas—son estándares analíticos de referencia esenciales para perfiles de impurezas, desarrollo de métodos analíticos, estudios de degradación forzada y pruebas de control de calidad para fabricantes de genéricos que presentan Solicitudes Abreviadas de Nuevos Medicamentos (ANDA). El exclusivo PI3K dualδ/γ El mecanismo inhibidor de Duvelisib ha demostrado eficacia terapéutica en cánceres hematológicos difíciles de tratar, lo que convierte a esta estructura de isoquinolinona bloqueada conformacionalmente en un compuesto de importancia farmacéutica excepcional.

 

 Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Duvelisib
Número CAS	1201438-56-3
Fórmula molecular	C₂₂H₁₇ClN₆O
Peso molecular	416,86 g/mol
Apariencia	Blancosólido
Punto de fusión	205-206 ℃
Punto de ebullición	757.8±60.0℃
Condición de almacenamiento	–20°C

 

Bioactividad

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Duvelisib (IPI-145, INK1197) es un nuevo inhibidor selectivo de PI3K δ/γ, con valores de Ki y IC50 de 23 pM/243 pM y 1 nM/50 nM respectivamente en ensayos sin células, lo que demuestra una mayor selectividad para PI3K δ/γ en comparación con otras proteínas quinasas. Ensayo clínico fase 3.

 

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IPI-145 inhibe la proliferación de células B murinas/humanas con una CE50 de 0,5 nM y también suprime la proliferación de células T humanas con una CE50 de 9,5 nM.

 

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IPI-145 se administró por vía oral a ratones y ratas a una dosis de 10 mg/kg y mostró perfiles farmacocinéticos favorables, con valores de Cmax y AUC de 390 ng/ml y 137 ng.·h/mL, respectivamente. IPI-145 (10 mg/kg) demostró eficacia en el modelo murino de hipersensibilidad de tipo retardado (DTH), provocando aproximadamente un 50 % de inflamación del oído. IPI-145 (10 mg/kg) mostró una eficacia dependiente de la dosis en el modelo de artritis inducida por colágeno (CIA) en ratas, previniendo la inflamación y protegiendo tanto el hueso como el cartílago de las articulaciones. Además, IPI-145 (10 mg/kg, una vez al día) exhibió efectos terapéuticos en el modelo de poliartritis inducida por adyuvante en ratas.

 

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