Avibactam Sódico

Avibactam Sódico es un fármaco covalente, reversible y no-β-lactamaβ‑Inhibidor de lactamasa utilizado en combinación con ceftazidima para el tratamiento de complicaciones intravenosas complicadas.‑Infecciones abdominales y del tracto urinario, así como hospitalarias.‑neumonía adquirida. Como el primero de su clase, Avibactam Sodium aborda la creciente amenaza de la resistencia a los antimicrobianos al inhibir un amplio espectro deβ‑lactamasas. Avibactam Sodio se suministra como un polvo sólido con una pureza de≥98%. La estructura única de diazabiciclooctano de Avibactam Sodium permite la inhibición covalente y reversible deβ‑lactamasas sin ser hidrolizadas. Avibactam Sodium también está disponible como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos y la aplicación de control de calidad.s.

 

Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Avibactam Sódico
Número CAS	1192491-61-4
Fórmula molecular	C₇H₁₀N₃NaO₆S
Peso molecular	287,23 g/mol
Apariencia	blancopolvo sólido
Punto de fusión	＞208 ℃
Condición de almacenamiento	Sellado en seco, temperatura ambiente.

 

MmecanismoOf Aacción 

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La enzima β-lactamasa inicia un ataque nucleofílico sobre el enlace amida del avibactam a través de la serina, lo que lleva a la apertura del anillo y la formación de un complejo covalente que constituye un estado enzimático inhibido sin hidrólisis; La ciclación posterior luego restaura el anillo de lactama para producir avibactam. La velocidad de apertura del anillo inducida por el ataque nucleofílico excede con creces la de la ciclación, lo que mantiene a la β-lactamasa predominantemente en un estado inhibido. Durante este proceso, el propio avibactam puede restablecerse mediante una reacción inversa, confiriendo una inhibición enzimática prolongada. Como nuevo inhibidor de la β-lactamasa con una estructura estructural no lactámica, el avibactam inhibe irreversiblemente la enzima lactamasa de Mycobacterium tuberculosis.

 

PproductoFcaracterísticas

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Avibactam (NXL-10, Chemicalbook 4) pertenece a la clase de compuestos diazaborrubiceno y actualmente se considera el nuevo inhibidor de β-lactamasa más prometedor. En comparación con los tres inhibidores de β-lactamasa comercializados, muestra una eficacia prolongada, unión covalente reversible a la enzima y no induce la producción de β-lactamasa.

 

Uhacia adelanteE efecto

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El avibactam por sí solo no provoca efectos adversos graves; los efectos secundarios más comunes son irritación local de la piel en el lugar de aplicación (12%) y dolor de cabeza (6%). Otros efectos secundarios incluyen sequedad de boca, fiebre, nerviosismo, alteraciones del gusto, dolor de cabeza e hiperhidrosis, todos los cuales son de gravedad leve. En resumen, los eventos adversos asociados con avibactam son menores. Cuando se usa en combinación con antibióticos como cefotaxima o cefuroxima, avibactam demuestra buena tolerabilidad y no se han reportado reacciones adversas graves.

 

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