Maleato de avatrombopag

Maleato de avatrombopag es un intermedio farmacéutico fundamental y un estándar de referencia para la producción del agonista del receptor de trombopoyetina clínicamente aprobado y comercializado como Doptelet®. El maleato de avatrombopag fue aprobado por primera vez por la FDA en mayo de 2018 para el tratamiento de la trombocitopenia en adultos con enfermedad hepática crónica que van a someterse a un procedimiento. Avatrombopag Maleate también está indicado para el tratamiento de la trombocitopenia inmune crónica (PTI) y se ha estudiado como un tratamiento administrado por vía oral que reduce significativamente la necesidad de transfusiones de plaquetas. La actividad biológica del compuesto se caracteriza por una CE₅₀ de 3,3 nM para la activación del receptor de TPO. Avatrombopag Maleato es un sustrato de las enzimas del citocromo P450 CYP2C9 y CYP3A.

 Parámetros del producto

Eficacia y acción

Maleato de avatrombopag es un agonista del receptor de trombopoyetina oral no peptídico (TPO-RA). Interactúa con el dominio transmembrana del receptor TPO humano, inicia una cascada de señalización y estimula la proliferación y diferenciación del linaje megacariocítico en la médula ósea, promoviendo así la producción y liberación de plaquetas. Los experimentos in vitro muestran que avatrombopag y TPO no compiten entre sí para promover la producción de plaquetas en Chemicalbook y tienen un efecto aditivo. Avatrombopag maleato es seguro y bien tolerado. El método de administración oral no está restringido por tipos de alimentos, lo que mejora enormemente la calidad de vida de los pacientes con trombocitopenia. Es el tratamiento de primera elección para pacientes con cáncer de hígado complicado con trombocitopenia y el tratamiento de primera elección para pacientes con cirrosis hepática programados para procedimientos invasivos complicados con trombocitopenia. Ha sido recomendado conjuntamente por siete importantes directrices mundiales, así como por una directriz nacional y ocho importantes declaraciones de consenso.

PharmacológicoAacción

Avatrombopag es un agonista del receptor de trombopoyetina (TPO) de molécula pequeña administrable por vía oral que estimula la proliferación y diferenciación de megacariocitos en las células progenitoras de la médula ósea, aumentando así la producción de plaquetas. Avatrombopag no compite con la TPO por la unión al receptor de TPO y tiene un efecto aditivo con la TPO en la producción de plaquetas.

Garantía de calidad del producto

Cosperpharm ha establecido un sistema integral de garantía de calidad para Avatrombopag Maleate que cumple con las rigurosas expectativas tanto de la fabricación de productos intermedios farmacéuticos como de las aplicaciones estándar de referencia de impurezas:

Caracterización analítica exhaustiva. Cada lote se somete a pruebas de liberación analíticas de múltiples técnicas: verificación de pureza por HPLC (≥98% para grado de investigación), verificación de apariencia y confirmación de identidad. Se proporciona trazabilidad cromatográfica completa y análisis de disolventes residuales.

Trazabilidad completa de lotes con muestras de retención. Desde la adquisición de materia prima hasta la síntesis, purificación, formación de sal y embalaje final, cada paso está completamente documentado y rastreable. Cada lote recibe un número de lote único con suficientes muestras de retención mantenidas de acuerdo con los procedimientos de calidad de Cosperpharm.

Programa de seguimiento de la estabilidad. Cosperpharm realiza estudios de estabilidad continuos en las condiciones de almacenamiento recomendadas: –20 °C y 4 °C para polvo, con resúmenes de estabilidad disponibles para respaldar las presentaciones regulatorias de los clientes.

Documentación lista para presentación regulatoria. Cada envío incluye un Certificado de análisis (COA) con datos de caracterización y pureza específicos del lote, una Hoja de datos de seguridad del material (SDS) y documentación aduanera para entrega internacional. Para los clientes que preparan presentaciones ANDA o NDA, Cosperpharm ofrece acuerdos de calidad personalizados y documentación adicional previa solicitud.

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