clorhidrato de arbidol

El clorhidrato de arbidol es un API antiviral fundamental y un estándar de referencia que se utiliza ampliamente en el tratamiento de las infecciones por los virus de la influenza A y B. Como inhibidor de la fusión de membranas virales, el clorhidrato de arbidol previene la entrada viral a las células huésped, bloqueando así el paso inicial de la infección. Más allá de su actividad antiviral directa, el clorhidrato de Arbidol también modula las respuestas inmunes mediante la inducción de interferón y la activación de macrófagos, proporcionando un mecanismo de acción dual. En contextos de control de calidad y desarrollo farmacéutico, los estándares de referencia de clorhidrato de Arbidol son esenciales para el desarrollo de métodos analíticos, la validación de métodos, las pruebas de control de calidad y las presentaciones regulatorias. Con su eficacia establecida y su perfil de seguridad favorable, el clorhidrato de Arbidol sigue siendo una opción terapéutica importante para el tratamiento de la influenza.

Parámetros del producto

Mecanismo de acción

El clorhidrato de arbidol puede evitar que la envoltura del virus de la influenza entre en contacto, se adhiera y se fusione con la membrana celular de las células huésped. Por otro lado, también puede inducir a las células huésped a producir interferón y estimular la respuesta humoral y la fagocitosis de los macrófagos.

Efectos toxicológicos

El clorhidrato de arbidol tiene baja toxicidad. Según informes de literatura extranjera, las ratas y los cobayas fueron bien tolerados después de una dosis oral única de 2000 mg/kg, con LD50 > 3000 mg/kg. La LD50 oral en ratones es de 340 mg/kg. Prueba de toxicidad crónica: No se observaron cambios patológicos en ratas que recibieron 100-125 mg/kg y perros que recibieron 25 mg/kg por vía oral durante 6 meses, y la administración a largo plazo también es segura para conejos y cobayas. Tanto los experimentos in vivo como in vitro muestran que no tiene ningún efecto mutagénico. Los estudios de toxicidad reproductiva en ratas muestran que este producto no tiene efectos teratogénicos. Con LD50 > 4 g/kg, la administración a la dosis recomendada no provocará ningún efecto adverso en el cuerpo humano.

Ruta Sintética

Coloque el matraz de reacción en un baño de agua helada y agregue 19,4 g (0,2 mol) de ácido sulfámico, 40,5 mg (0,3 mol) de solución acuosa de dimetilamina al 30 % y 22,5 g (0,3 mol) de solución acuosa de formaldehído al 37 % secuencialmente. Después de agregar lentamente agua gota a gota, agregar 1000 ml de agua y agregar 6-bromo-5-hidroxi-1-metil-2-(feniltiometil)indol-3-carboxilato de etilo (84,0 g, 0,2 mol) en lotes. La mezcla de reacción se agita a 30°C y se mantiene a 40°C durante 3 horas. Una vez completada la reacción, vierta la mezcla en una cantidad adecuada de agua helada, ajuste el pH por encima de 13 con una solución de hidróxido de sodio al 20%, enfríe en un baño de hielo, recoja el sólido por filtración y lave con agua destilada hasta neutralidad. Recristalizar con una mezcla de disolventes de éter de petróleo. acetato de etilo para obtener el producto puro. Se disuelve el producto puro anterior en acetona, se controla la temperatura de reacción a 60°C, se añade lentamente ácido clorhídrico concentrado gota a gota hasta pH 1,0 y el proceso de adición gota a gota dura 30 minutos. Una vez completada la adición gota a gota, continuar la reacción durante 2-3 horas, luego enfriar y dejar reposar. Añadir el producto blanco obtenido a 800 ml de etanol al 95 %, agitar con agua (350 ml) a 25-30 °C durante 1-2 horas, filtrar después de reposar y secar para obtener 91,3 g de producto blanco (1), que es un sólido blanquecino de clorhidrato de arbidol monohidrato, con un rendimiento del 85,6 %. Confirmado mediante análisis de resonancia magnética nuclear (RMN), la estructura del producto sintetizado es consistente con la del producto objetivo, y la pureza detectada mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) es del 99,7%.

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