La fesoterodina (CAS 250214-44-9) es un antagonista sintético competitivo del receptor muscarínico que presenta un núcleo de fenilpropilamina con una funcionalidad de éster hidroximetilfenílico. La molécula está diseñada como un profármaco que se deesterifica rápidamente in vivo a su metabolito activo, 5-hidroximetil tolterodina (5-HMT), que también es el metabolito activo de la tolterodina.
La eluxadolina (CAS 864821-90-9) es un modulador del receptor opioide mixto sintético, activo por vía oral, que presenta una estructura peptidomimética compleja. La molécula está diseñada con un perfil farmacológico único que combina la actividad agonista del receptor opioide μ con el antagonismo del receptor opioide δ, al tiempo que muestra una afinidad mínima por el receptor opioide κ.
Eletriptán (CAS 143322-58-1) es un agonista lipófilo del receptor de serotonina 5-HT₁B/1D de segunda generación, administrado por vía oral, que pertenece a la clase de triptanos de agentes antimigrañosos. Químicamente, eletriptán es (R)-3-((1-metil-2-pirrolidinil)metil)-5-(2-(fenilsulfonil)etil)-1H-indol, que presenta una estructura central de indol con un sustituyente N-metilpirrolidina configurado (R) en la posición 3 y un grupo fenilsulfoniletilo en la posición 5.
El acetato de abiraterona (CAS 154229-18-2) es un derivado esteroide androstano sintético y el éster 3β-acetato de abiraterona, creado formalmente por la condensación del grupo 3β-hidroxi de abiraterona con ácido acético. Esta esterificación mejora la biodisponibilidad oral del fármaco en comparación con su forma activa, la abiraterona.
La abiraterona (CAS 154229-19-3) es un 3β-esterol que es androsta-5,16-dien-3β-ol sustituido en la posición 17 por un grupo 3-piridilo. Químicamente, la abiraterona es 17-(piridin-3-il)androsta-5,16-dien-3β-ol (según la USP). Como compuesto esteroide, la abiraterona es un inhibidor potente, irreversible y selectivo de la 17α-hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17), una enzima expresada en los tejidos tumorales testiculares, suprarrenales y prostáticos que regula la biosíntesis de andrógenos.
Macitentan (CAS 441798-33-0) es un nuevo antagonista dual de los receptores de endotelina ETA y ETB, no peptídico, activo por vía oral. Químicamente, Macitentan es N-[5-(4-bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)oxi]etoxi]-4-pirimidinil]-N'-propilsulfamida, con un núcleo de pirimidina con sustituyentes bromofenilo, bromopirimidiniloxietoxi y propilsulfamida.
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