4A3-SC8 es un dendrímero y lípido catiónico ionizable ampliamente validado que se utiliza ampliamente para la administración sistémica de una amplia gama de cargas de ácidos nucleicos, incluidos ARNip, ARNm, ARN de guía única (ARNg) y ADN monocatenario (ADNss). Debido a su pKa favorable y su diseño degradable, 4A3-SC8 demuestra una potente actividad de silenciamiento genético. In vivo, los LNP formulados con 4A3-SC8 han demostrado una acumulación eficiente en el hígado, lo que permite una eliminación del factor VII de más del 95 % en ratones, y se han aplicado con éxito en estudios de imágenes de tumores cuando se coencapsulan con un tinte BODIPY PEGilado y un indicador de ARNm. También se ha demostrado que 4A3-SC8 permite que los ARN pequeños extiendan la supervivencia en un modelo de cáncer de hígado agresivo.
|
Parámetro |
Especificación |
|
Nombre del producto |
4A3-SC8 |
|
Número CAS |
1857340-78-3 |
|
Fórmula molecular |
C₇₅H₁₃₉N₃O₁₆S₄ |
|
Peso molecular |
1467,18 g/mol |
|
Apariencia |
Líquido |
|
Pureza (HPLC) |
≥95%; ≥99% (pureza ultraalta) |
|
pka |
9,329 ± 0,50 (previsto) |
|
Solubilidad |
≥40,1 mg/ml en DMSO; ≥43,2 mg/ml en EtOH; ≥33,5 mg/mL en H₂O |
|
Ventaja |
Detalle |
|
Fuerza de producción |
Campus con certificación GMP que abarca más de 100 mu, 3 talleres de usos múltiples, 6 líneas de producción de zona limpia de grado D y más de 150 reactores (20 L a 5000 L), que admiten hidrogenación, anaeróbica y de alta y baja temperatura; kg a tonelada de producción a escala. |
|
Entrega rápida |
Muestras de I+D: una semana; Pedidos comerciales: 1-2 meses después del pago. Transporte exprés (DHL/FedEx) o aéreo/marítimo disponible. |
|
Socios globales |
Con la confianza de más de 30 empresas farmacéuticas en EE. UU., Europa, India, Brasil y el sudeste asiático; Cooperación a largo plazo con fabricantes de medicamentos genéricos, CRO y distribuidores de estándares de impurezas. |
|
Exportador Licenciado |
Licencia válida de importación/exportación de medicamentos: sin demoras en el cumplimiento. |
|
Grados de calidad dual |
Tanto el grado de investigación/farmacéutico (≥98%) como el grado de impureza de alta pureza (≥99%) están disponibles para satisfacer las diversas necesidades de los clientes. |
1.Eficacia in vivo comprobada: las LNP que contienen 4A3-SC8 logran una eliminación del factor VII >95 % en ratones, lo que demuestra un silenciamiento genético potente y clínicamente relevante.
2.Versatilidad de carga múltiple: encapsula y administra eficazmente una amplia gama de ácidos nucleicos, incluidos ARNip, ARNm, ARNsg y ADNss, lo que la convierte en una verdadera herramienta multiusos para la medicina genética.
3.PKa ionizable optimizado: con un pKa de 6,66, 4A3-SC8 permanece neutro en el torrente sanguíneo (reduciendo la toxicidad y extendiendo la circulación) y se protona en el endosoma ácido, lo que desencadena de manera eficiente la fusión de membranas y la liberación citosólica de su carga.
4.Diseño de dendrímero degradable: la estructura modular y degradable de 4A3-SC8 permite una eliminación segura una vez completada su función de administración, lo que reduce el riesgo de toxicidad crónica y mejora la ventana terapéutica.
5.Excelente solubilidad en agua: Excepcionalmente, 4A3-SC8 exhibe una alta solubilidad en agua (≥33,5 mg/mL), una propiedad valiosa que simplifica el desarrollo y el procesamiento de la formulación.
6. Aplicaciones terapéuticas: 4A3-SC8 ha permitido que los ARN pequeños extiendan la supervivencia en un modelo de cáncer de hígado agresivo y se ha utilizado con éxito para la obtención de imágenes de tumores.
P1: ¿Para qué se utiliza el 4A3-SC8?
R: 4A3-SC8 es un lípido catiónico ionizable que se utiliza para generar LNP para la administración de diversos ácidos nucleicos, incluidos ARNip, ARNm y ARN de guía única, principalmente para aplicaciones de investigación del cáncer y silenciamiento de genes dirigidos al hígado.
P2: ¿Cuál es el pKa de 4A3-SC8 y por qué es importante?
R: El pKa de 4A3-SC8 es aproximadamente 6,66. Este valor es crítico porque permite que el lípido tenga carga neutra a pH fisiológico (reduciendo la toxicidad y promoviendo la circulación) pero cargado positivamente en el endosoma ácido, facilitando la fusión de la membrana y la liberación de la carga de ácido nucleico en el citoplasma de la célula.
Obtener un lípido ionizable confiable no debería ralentizar su investigación. Cosperpharm hace que obtener 4A3-SC8 de alta pureza sea sencillo y directo. Contáctenos hoy para conocer precios, un certificado de análisis o para analizar su proyecto de formulación de LNP. Estamos listos para respaldar su próximo avance.
DIRECCIÓN
No. 2 Yangguang 3rd Road, Parque Industrial Duodao Chemical Cycle, Ciudad de Jingmen, Provincia de Hubei, China
Teléfono
Correo electrónico
![1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina](/upload/8820/1-2-3-bis-9z-12z-octadeca-9-12-dien-1-yloxy-propyl-pyrrolidine-349384.webp "1-[2,3-Bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dien-1-iloxi]propil]pirrolidina")
![1,2,4-Triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-ona](/upload/8820/1-2-4-triazolo-4-3-a-pyridin-3-2h-one-440735.webp "1,2,4-Triazolo[4,3-a]piridin-3(2H)-ona")
