Clorhidrato de ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético

Muchos enlazadores de PEG requieren la eliminación de Fmoc o Boc antes de su uso, un paso que consume tiempo, disolventes y, a menudo, requiere purificación cromatográfica. El clorhidrato del ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético elimina este problema: aquí, la amina se presenta como la sal HCl, que es estable a temperatura ambiente en una atmósfera inerte y se puede almacenar sin una cadena de frío especial (aunque se recomienda el almacenamiento en atmósfera inerte, temperatura ambiente). Con clorhidrato de ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético, la base libre se genera in situ agregando una base suave (por ejemplo, DIPEA, TEA) antes del acoplamiento. El ácido carboxílico terminal del clorhidrato del ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético se puede activar mediante reactivos de acoplamiento de amida estándar (HATU, EDC/NHS) para reaccionar con cargas útiles, proteínas o péptidos que contienen aminas. Este enlazador, clorhidrato del ácido 2-(2-(2-aminoetoxi)etoxi)acético, se usa ampliamente como producto químico de investigación para construir ADC, PROTAC, fármacos PEGilados y como intermediario en la síntesis farmacéutica.

Parámetros del producto

Método de producción (descripción general de la síntesis)

El compuesto se prepara a partir de un precursor protegido con Boc. Una síntesis de laboratorio típica (según la literatura):

1.Material de partida: ácido 2‑[2‑(terc‑butoxicarbonilamino)etoxi]etoxiacético (Boc‑NH‑PEG2‑CH₂COOH, ~2,4 g).

2.Desprotección: El material protegido con Boc se disuelve en acetato de etilo (20 ml) y se enfría a 0 °C.

3. Adición de HCl: se añaden gota a gota 20 ml de HCl 7 M en acetato de etilo.

4.Monitoreo: La reacción es seguida por TLC hasta su finalización.

5.Concentración: El disolvente se elimina a presión reducida para producir el producto como un residuo aceitoso, que se solidifica al reposar hasta formar un sólido de color blanco a blanquecino.

Cosperpharm escala este proceso en condiciones controladas, garantizando una alta pureza y bajos disolventes residuales. El producto final se seca y se envasa en atmósfera inerte para mantener la estabilidad.

Preguntas frecuentes (FAQ)

P1: ¿Cómo uso este enlazador en una reacción de conjugación?

R: Para usar la amina, primero neutralice la sal de HCl agregando 1,0 a 1,1 equivalentes de una base no nucleófila (DIPEA, TEA) en un disolvente aprótico (DMF, DCM). Para la activación del ácido carboxílico, utilice HATU/DIPEA o EDC/NHS en DMF o agua (pH 5,5–6,5). Los dos grupos funcionales son ortogonales; puede proteger uno selectivamente si es necesario.

P2: ¿Necesito almacenar este producto en un congelador?

R: No. El almacenamiento recomendado es una atmósfera inerte (argón o nitrógeno) a temperatura ambiente. La sal clorhidrato es estable y no requiere almacenamiento en frío. Evite la exposición prolongada al aire (la amina puede absorber CO₂) y la humedad.

Información de pedido

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