Tofacitinib

Tofacitinib es un intermedio farmacéutico fundamental y un estándar de referencia certificado en la síntesis industrial y el control de calidad de este inhibidor de JAK, el primero en su clase. El núcleo de pirrolopirimidina de Tofacitinib se sintetiza mediante el acoplamiento de 4-cloro-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidina con (3R,4R)-N-bencil-3-metilamino-4-metilpiperidina, seguido de desprotección y cianoacetilación. En contextos de control de calidad, tofacitinib y sus impurezas relacionadas.—incluyendo (3S,4R)-Tofacitinib, Tofacitinib Impurity 3 (CAS 1616761-00-2) y varios subproductos relacionados con el proceso—son estándares de referencia analíticos esenciales para perfiles de impurezas, desarrollo de métodos analíticos y pruebas de control de calidad. Como primer inhibidor de JAK aprobado para enfermedades autoinmunes, Tofacitinib representa un avance terapéutico significativo para pacientes con artritis reumatoide y otras enfermedades inmunomediadas. La estructura de pirrolopirimidina de Tofacitinib sirve como una plataforma versátil para el desarrollo de inhibidores de JAK, lo que hace que Tofacitinib sea indispensable para los fabricantes farmacéuticos que desarrollan versiones genéricas y para los laboratorios analíticos que realizan pruebas de control de calidad.

 

 Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Tofacitinib
Número CAS	477600-75-2
Fórmula molecular	C₁₆H₂₀N₆O
Peso molecular	312.38g/mol
Densidad	1,3 g/cm³
pka	6,04 ± 0,60 (previsto)
Apariencia	Blanquecino lpolvo ligero
Condición de almacenamiento	–20°C

Solicitud

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Tofacitinib está indicado para pacientes adultos con artritis reumatoide activa (AR) de moderada a grave que tienen una respuesta inadecuada o son intolerantes al metotrexato, y puede usarse en combinación con metotrexato u otros fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME) no biológicos.

 

Bioactividad

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Tofacitinib (CP-690550, Tasocitinib) es un nuevo inhibidor de JAK3 con una CI50 de 1 nM, que muestra una selectividad entre 20 y 100 veces menor contra JAK2 en comparación con JAK1.

 

In VitróSestudiar

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CP-690550 es un inhibidor oral específico de JAK3 que se dirige tanto a JAK2 como a JAK1, con una eficacia 20 y 100 veces menor que sus respectivas contrapartes. CP-690550 no muestra actividad contra otras 30 quinasas, con una IC50 > 3000 nM promedio. Demuestra un efecto inhibidor 30 veces más fuerte sobre la proliferación inducida por IL-2 en comparación con la proliferación inducida por GM-CSF. CP-690550 suprime eficazmente la reacción de linfocitos mixtos murinos (MLR) (IC50 = 91 nM). Cuando se administra a células B de ratón, CP-690550 inhibe eficazmente la regulación positiva inducida por IL-4 de la expresión de CD23 (IC50 = 57 nM) y la expresión del complejo mayor de histocompatibilidad de clase II (MHC-II) (IC50 = 71 nM). Estudios recientes indican que CP-690550 en dosis bajas acelera el desarrollo de encefalomielitis autoinmune experimental al promover la diferenciación Th17.

 

Contáctenos

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Ya sea que esté desarrollando un inhibidor genérico de JAK, validando métodos analíticos para Tofacitinib o preparando una presentación a ANDA, Cosperpharm es su socio confiable para estándares de referencia e intermedios farmacéuticos de alta calidad. Póngase en contacto para discutir sus requisitos.