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El trifaroteno (CD5789) es un agonista potente y selectivo del receptor gamma del ácido retinoico (RARγ) que presenta una estructura central de terfenilo única con un sustituyente 4′-(2-hidroxietoxi) y un patrón de sustitución 4″-(pirrolidin-1-il)-3″-(terc-butilo). Estructuralmente, la molécula consta de una estructura de ácido [1,1′:3′,1″-terfenil]-4-carboxílico con tres anillos aromáticos distintos funcionalizados estratégicamente para conferir una selectividad RARγ excepcional.

Etrasimod (APD334) es un antagonista potente, biodisponible por vía oral y selectivo de los receptores de esfingosina-1-fosfato (S1P) S1P₁, S1P₄ y S1P₅, que presenta una estructura central única de ciclopenta[b]indol con una cadena lateral de éter bencílico sustituida con trifluorometilo. Estructuralmente, la molécula consta de una estructura de ácido (3R)-7-[[4-ciclopentil-3-(trifluorometil)fenil]metoxi]-1,2,3,4-tetrahidrociclopenta[b]indol-3-il acético, siendo la estereoquímica R en la posición C3 crítica para la unión al receptor.

Etrasimod arginina es la forma de sal de L-arginina del modulador selectivo del receptor S1P etrasimod (APD334), diseñado para mejorar la solubilidad y las características de formulación del ingrediente farmacéutico activo. Estructuralmente, la sal consiste en el anión (3R)-7-((4-ciclopentil-3-(trifluorometil)fenil)metoxi)-1,2,3,4-tetrahidrociclopenta[b]indol-3-ilacetato emparejado con un catión L-arginina protonado en una relación estequiométrica 1:1.

La ensifentrina (RPL554) es un inhibidor dual inhalado, primero en su clase, de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la fosfodiesterasa 4 (PDE4), que presenta una estructura central única de pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona con un patrón de sustitución de 9,10-dimetoxi y una cadena lateral de 2-(2,4,6-trimetilfenil)imino.

Dotinurad (FYU-981) es un nuevo inhibidor selectivo de la reabsorción de uratos que presenta una estructura central derivada de fenol con una estructura de 1,1-dioxo-1,2-dihidro-3H-1,3-benzotiazol. Estructuralmente, la molécula consta de un resto diclorohidroxifenilcetona unido a un sistema de anillos de benzotiazol que lleva un grupo sulfona en la posición 1,1-dióxido.

Filgotinib (GLPG0634, CAS 1206161-97-8) es un inhibidor selectivo biodisponible por vía oral de la Janus quinasa 1 (JAK1), un miembro de la familia JAK de tirosina quinasas intracelulares que desempeña un papel central en la vía de señalización JAK/STAT (transductor de señal y activador de la transcripción).