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Mitapivat (CAS 1260075-17-9) es un activador oral de molécula pequeña de piruvato quinasa (PK), primero en su clase, desarrollado para el tratamiento de la deficiencia de piruvato quinasa y otras anemias hemolíticas. Conocido químicamente como N-(4-{4-[(ciclopropilamino)metil]piperidin-1-il}fenil)-N'-(2,3-dihidroxipropil)etanodiamida, Mitapivat presenta una estructura de piperidina-fenilo unida a un resto de oxalamida.

Trelagliptina (CAS 865759-25-7) es un potente inhibidor selectivo de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) desarrollado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Conocida químicamente como 2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-il]-3-metil-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahidropirimidin-1-il]metil]-4-fluorobenzonitrilo, la trelagliptina presenta un núcleo de uracilo sustituido con una aminopiperidina y un resto de fluorobenzonitrilo.

Aprocitentan (CAS 1103522-45-7) es un potente antagonista dual del receptor de endotelina desarrollado para el tratamiento de la hipertensión resistente. Conocido químicamente como N-[5-(4-bromofenil)-6-[2-[(5-bromo-2-pirimidinil)oxi]etoxi]-4-pirimidinil]sulfamida, el aprocitentán presenta un núcleo de pirimidina sustituido con restos de bromofenilo, bromopirimidinilo y sulfamida. La estructura molecular de Aprocitentan se deriva del metabolito activo de macitentan (ACT-132577) y funciona como un antagonista dual del receptor ETA/ETB.

Fezolinetant (CAS 1629229-37-3) es el primer antagonista del receptor de neuroquinina-3 (NK3) disponible por vía oral, desarrollado para el tratamiento de los síntomas vasomotores de la menopausia (sofocos). Fezolinetant, conocido químicamente como ((8R)-5,6-dihidro-8-metil-3-(3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)(4-fluorofenil)metanona, presenta una arquitectura heterocíclica compleja que incorpora un núcleo de triazolopirazina fusionado a un resto de fluorofenilmetanona.

Delgocitinib (CAS 1263774-59-9) es un potente inhibidor de la pan-Janus quinasa (JAK) desarrollado para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes. Conocido químicamente como 3-((3S,4R)-3-metil-6-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1,6-diazaspiro[3.4]octan-1-il)-3-oxopropanonitrilo, Delgocitinib presenta una estructura espirocíclica única fusionada a un núcleo de pirrolopirimidina, un motivo estructural que permite una inhibición potente y selectiva de la Familia JAK de tirosina quinasas.

Zavegepant (CAS 1337918-83-8) es un potente antagonista del receptor del péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) activo por vía oral desarrollado para el tratamiento agudo de la migraña. Conocido químicamente como N-[(2R)-3-(7-metil-1H-indazol-5-il)-1-[4-(1-metilpiperidin-4-il)piperazin-1-il]-1-oxopropan-2-il]-4-(2-oxo-1,2-dihidroquinolin-3-il)piperidina-1-carboxamida, Zavegepant presenta una arquitectura molecular compleja que incorpora una piperidina. Núcleo de carboxamida unido a un resto de indazol y una estructura de quinolinona.