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pomalidomida
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pomalidomida

Model:19171-19-8
La pomalidomida (CAS 19171-19-8) es un potente agente inmunomodulador y un análogo de la talidomida de tercera generación. La molécula presenta un núcleo de isoindolina-1,3-diona con un grupo amino en la posición 4 y un sustituyente 2,6-dioxopiperidin-3-ilo en la posición 2. Esta arquitectura estructural única permite que la pomalidomida se una al cereblon (CRBN), un componente del complejo de ubiquitina ligasa cullin-RING E3, con alta afinidad.

La pomalidomida es un potente agente inmunomodulador que inhibe el TNF.con un circuito integrado₅₀de 13 nM en PBMC e inhibe potentemente IL2 con un CE₅₀de 8 nM. Como derivado de la talidomida, la pomalidomida se une al cereblón e inhibe su ubiquitinación, modulando así la actividad del complejo de ubiquitina ligasa E3. El compuesto mejora las células T.y células asesinas naturales (NK)inmunidad mediada e inhibe la producción de procitoquinas inflamatorias por monocitos. La pomalidomida también demuestra actividad antiproliferativa sinérgica en regímenes combinados y se utiliza principalmente en el tratamiento del mieloma múltiple. como un altoestándar de referencia de pureza, la pomalidomida es indispensable para el desarrollo de métodos analíticos, perfiles de impurezas, pruebas de control de calidad y presentaciones ANDA para fabricantes de pomalidomida genérica. Además, la pomalidomida sirve como un compuesto herramienta fundamental para estudiar la inmunomodulación, la biología del cereblón y la degradación específica de proteínas mediante la tecnología PROTAC.

 

Parámetros del producto



Parámetro

Especificación

Nombre del producto

pomalidomida

Número CAS

19171-19-8

Fórmula molecular

C₁₃H₁₁N₃O₄

Peso molecular

273,24 g/mol

Apariencia

Amarillopolvo

Punto de fusión

318,5 320,5 ºC

Punto de ebullición

582,9 ± 45,0 °C (previsto)

Densidad

1,570±0,06 g/cm³ (previsto)

pka

10,75 ± 0,40 (previsto)

Solubilidad

DMSO: ≥14 mg/ml

Condición de almacenamiento

28°C


 

Solicitud


La pomalidomida, con el nombre químico 4-amino-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-il)-iso-dihidroindol-1,3-diona, es un análogo de la talidomida y un inmunomodulador con actividad antitumoral. Los estudios citológicos in vitro demuestran su capacidad para inhibir la proliferación de células tumorales hematopoyéticas e inducir la apoptosis. Además, la pomalidomida suprime la proliferación de líneas celulares de mieloma múltiple resistentes a lenalidomida e induce sinérgicamente la apoptosis de las células tumorales tanto en líneas celulares sensibles como resistentes a lenalidomida cuando se combina con dexametasona.


 

Ruta Sintética


Utilizando anhídrido 3-nitroftálico como material de partida, se hace reaccionar con 3-amino-2,6-piperidinediona para producir el producto intermedio, que luego se reduce con Pd/C en una atmósfera de hidrógeno para obtener el compuesto objetivo pomaludamida. Aunque esta ruta de reacción implica pocos pasos, el anhídrido 3-nitroftálico es una materia prima inestable propensa a la hidrólisis y degradación durante el transporte o almacenamiento, comprometiendo la calidad de la materia prima. Además, la reacción opera en un sistema intermitente con baja continuidad, mientras que el hidrógeno representa un gas peligroso, lo que resulta en condiciones de seguridad subóptimas en el entorno de producción.


 

Almacenamiento y transporte


La pomalidomida debe almacenarse en un recipiente herméticamente cerrado, en un lugar fresco, seco y protegido de la luz: para almacenamiento a largo plazo, mantener a 2–8°C; para almacenamiento a corto plazo, guárdelo a temperatura ambiente (20–25°C). Evite las altas temperaturas, la exposición a la luz y la humedad para evitar la degradación. El transporte deberá cumplir con la normativa para medicamentos recetados teratogénicos de alto riesgo, utilizando bolsas de papel de aluminio/frascos de citrulina para envases sellados con acolchado externo de espuma. Transporte a temperatura ambiente, protegido de la luz; Evite la luz solar directa y las sacudidas vigorosas. Almacenar lejos de oxidantes fuertes, ácidos y álcalis; no transportar con alimentos o piensos. Mantenga medidas estrictas de prevención de fugas y proporcione advertencias claras sobre los riesgos teratogénicos durante el transporte.


 

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