Midostaurina

La midostaurina es un API farmacéutico fundamental y un estándar de referencia analítico en el tratamiento de neoplasias malignas hematológicas, que funciona como un inhibidor de la tirosina quinasa de múltiples objetivos con potentes actividades antiangiogénicas y antineoplásicas. Como el primer inhibidor de FLT3 aprobado para la leucemia mieloide aguda, midostaurina está indicada en combinación con la quimioterapia estándar de inducción con citarabina y daunorrubicina y de consolidación con citarabina para pacientes adultos con leucemia mieloide aguda con mutación positiva de FLT3 recién diagnosticada. La midostaurina también sirve como tratamiento para la mastocitosis sistémica agresiva (ASM), la mastocitosis sistémica con neoplasias hematológicas asociadas (SM-AHN) y la leucemia de mastocitos (MCL). La midostaurina tiene un peso molecular de 570,64 g/mol y aparece como un sólido, con grados de pureza disponibles en≥98% a >99%. Midostaurin se suministra con datos de caracterización detallados y sirve como API para la producción comercial de Rydapt® y como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos y aplicaciones de control de calidad.

Parámetros del producto

Solicitud

La midostaurina exhibe propiedades antiproliferativas al inhibir la proteína quinasa C, el receptor del dominio de inserción de quinasa y C-kit.

Bioactividad

La midostaurina (pkc412, CGP 41251) es un inhibidor de la quinasa de múltiples objetivos que actúa sobre PKCα/β/γ， sik， Flk-1， act， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ yVEGFR1/2，IC50 para80-500 nM.

Estudios in vivo

Además de inhibir directamente la proliferación de células tumorales (al actuar sobre las PKC), la midostaurina (pkc412) también suprime el crecimiento tumoral al inhibir la angiogénesis tumoral (al actuar sobre las tirosina quinasas del receptor de VEGF). La midostaurina (pkc412) actúa sinérgicamente con agentes citotóxicos, incluidos la doxorrubicina, la ciclofosfamida, el cisplatino y la gemcitabina, y el efecto antiangiogénico resultante puede contribuir a la anmetástasis y a una amplia actividad antitumoral. La midostaurina (pkc412) se administra por vía oral, con una dosis máxima tolerada de más de 300 mg/kg.

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