denifanstat

denifanstat es el primer inhibidor de la ácido graso sintasa activo por vía oral de su clase que ha atraído una atención significativa tanto en la investigación de oncología como de enfermedades metabólicas. Como inhibidor selectivo de FASN con un IC₅₀de 0,052μM y una CE₅₀de 0,072μM, Denifanstat bloquea la síntesis de novo de ácido palmítico, una vía crítica para la supervivencia y proliferación de las células tumorales. Denifanstat se ha estudiado en ensayos clínicos para el tratamiento de diversos cánceres, incluidos los tumores sólidos, donde la sobreexpresión de FASN se asocia con un mal pronóstico y resistencia a los medicamentos. Denifanstat también demuestra potencial en el tratamiento de la esteatohepatitis no alcohólica, una enfermedad hepática crónica caracterizada por acumulación de grasa, inflamación y fibrosis. El compuesto también ha mostrado una actividad antiviral prometedora, con informes que indican la inhibición de la infección por SARS-CoV-2 en concentraciones nanomolares (EC₅₀= 4 nM) en células que expresan ACE2. Denifanstat se suministra como un compuesto de investigación de alta pureza, normalmente≥95% de pureza, para aplicaciones de investigación preclínica y clínica, con formulaciones para administración oral en desarrollo.

 

 Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	denifanstat
Número CAS	1399177-37-7
Fórmula molecular	C₂₇H₂₉N₅O
Peso molecular	439,55 g/mol
Apariencia	Sólido blanco a blanquecino
Punto de ebullición	708.3±70.0℃
Densidad	1.27±0,1 gramos/cm3
Solubilidad	Soluble en DMSO
pka	9.96±0.40

 

Bioactividad

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TVB-2640 (ASC-40, FASN-IN-2) es un inhibidor biodisponible de la ácido graso sintasa (FAS/FASN) administrado por vía oral con potencial terapéutico para la enfermedad del hígado graso no alcohólico (NAFLD) y la esteatohepatitis no alcohólica.

 

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Suministro flexible para todas las escalas de investigación. Cosperpharm suministra Denifanstat en toda la gama de aplicaciones de investigación: desde cantidades de miligramos para detección in vitro y ensayos basados ​​en células, hasta lotes a escala de gramos para estudios farmacocinéticos y de eficacia in vivo, hasta cantidades más grandes para el desarrollo de formulaciones y estudios de toxicología.

 

Soporte técnico de químicos experimentados. Nuestro equipo científico puede asesorar sobre la optimización de la solubilidad, estrategias de formulación, condiciones de almacenamiento y métodos analíticos para Denifanstat, porque entendemos los desafíos de trabajar con nuevos compuestos de investigación.

 

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 Ventajas del producto

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Inhibidor FASN primero en su clase

denifanstat es el primer inhibidor de la ácido graso sintasa activo por vía oral de su clase con un potente potencial terapéutico contra el cáncer y las enfermedades metabólicas. Como uno de los inhibidores de FASN más avanzados en desarrollo clínico, Denifanstat representa un enfoque terapéutico novedoso dirigido al metabolismo tumoral.

 

 Alta potencia y selectividad

denifanstat demuestra una potencia excepcional con una IC₅₀ de 0,052 μM y una EC₅₀ de 0,072 μM frente a FASN. Esta alta potencia se traduce en una inhibición efectiva de la síntesis de novo de ácidos grasos en concentraciones bajas, minimizando los efectos no deseados y mejorando el índice terapéutico.

 

 Amplias aplicaciones terapéuticas

denifanstat se ha mostrado prometedor en múltiples áreas terapéuticas: oncología (tumores sólidos, incluidos aquellos con sobreexpresión de FASN), enfermedades metabólicas (esteatohepatitis no alcohólica) y enfermedades infecciosas (inhibición del SARS-CoV-2 a EC₅₀ = 4 nM). Este amplio potencial terapéutico convierte a Denifanstat en una herramienta valiosa para diversos programas de investigación.

 

 Biodisponible por vía oral

denifanstat tiene biodisponibilidad oral, lo que permite una administración oral conveniente en estudios preclínicos y clínicos. Esta propiedad facilita los regímenes de dosificación crónicos y mejora la relevancia traslacional para aplicaciones terapéuticas en humanos.

 

 Compuesto de investigación bien caracterizado

denifanstat se suministra con datos de caracterización completos que incluyen pureza por HPLC, confirmación por espectrometría de masas y perfiles de solubilidad. Esta caracterización rigurosa garantiza la reproducibilidad en experimentos y laboratorios.

 

Contáctenos

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Para avanzar en su programa de investigación de inhibidores de FASN se requiere un socio confiable que comprenda la importancia de la calidad y la documentación de los compuestos. Cosperpharm está aquí para respaldar su investigación con Denifanstat de alta pureza, datos analíticos completos y un servicio al cliente receptivo. Póngase en contacto con nuestro equipo hoy para discutir sus requisitos.