Cabozantinib

Cabozantinib es un inhibidor de múltiples tirosina quinasas clínicamente validado que ha transformado el panorama del tratamiento para múltiples cánceres avanzados. Como potente inhibidor de VEGFR2, c-Met, RET y otras quinasas clave, cabozantinib se dirige simultáneamente a la angiogénesis tumoral, la proliferación de células tumorales y el proceso metastásico. Cabozantinib está aprobado para el tratamiento del cáncer medular de tiroides metastásico progresivo y del carcinoma de células renales avanzado, y ha demostrado actividad clínica en el carcinoma hepatocelular. Cabozantinib se administra por vía oral como sal de malato y presenta propiedades farmacocinéticas favorables que incluyen una buena biodisponibilidad oral y una vida media prolongada que respalda la dosificación una vez al día. Cabozantinib continúa estudiándose en ensayos clínicos para indicaciones adicionales, incluido el cáncer de próstata, el cáncer de mama y otros tumores sólidos. El compuesto se suministra como un material de alta pureza con grado de investigación (≥98 % HPLC) para el descubrimiento de fármacos, el desarrollo de formulaciones y aplicaciones de referencia analítica.

 

 Parámetros del producto

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Parámetro	Especificación
Nombre del producto	Cabozantinib
Número CAS	849217-68-1
Fórmula molecular	C₂₈H₂₄FN₃O₅
Peso molecular	501,51 g/mol
Apariencia	Blancopolvo
Densidad	1.396
Punto de fusión	212-215℃
Punto de ebullición	758.1±60.0℃
Condición de almacenamiento	Conservar a -20°C (largo plazo)

 

Medicamentos contra el cáncer

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Cabozantinib es un nuevo fármaco molecular dirigido desarrollado por Exelixis Pharmaceuticals en los Estados Unidos. El 29 de noviembre de 2012, la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó cabozantinib para el tratamiento del carcinoma medular de tiroides metastásico o localmente avanzado, maligno e irresecable. Además, la FDA también ha aprobado sorafenib, vedernib y lenvatinib para el tratamiento del cáncer de tiroides avanzado.

 

MmecanismoOf Aacción

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Los análisis bioquímicos y/o citológicos in vitro demostraron que cabozantinib inhibe las actividades de tirosina quinasa de RET, el receptor del factor de crecimiento de hepatocitos humano (MET), el receptor 1 del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR-1), VEGFR-2, VEGFR-3, el receptor del factor de crecimiento de células madre (KIT), el receptor de tirosina quinasa (TRKB), la tirosina quinasa 3 similar a FMS (FLT-3), AXL y Dominio tirosina quinasa 2 similar al factor de crecimiento epidérmico (TIE-2). Estas quinasas desempeñan funciones críticas en los procesos de crecimiento de células normales y tumorales, y su expresión aberrante contribuye significativamente al inicio y progresión de diversos tumores, incluida la inhibición de la apoptosis de las células tumorales, la participación en la angiogénesis tumoral y la promoción de la invasión. Cabozantinib ejerce sus efectos antitumorales al suprimir estas actividades quinasas, matando así las células tumorales, reduciendo la metástasis e inhibiendo la angiogénesis tumoral.

 

AadversoRreacción

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En los ensayos clínicos, las reacciones adversas comunes asociadas con cabozantinib incluyen diarrea, estomatitis, síndrome de eritrodisestesia palmar-plantar (SPP), pérdida de peso, anorexia, náuseas, fatiga, dolor bucal, cambios en el color del cabello, alteraciones del gusto, hipertensión, dolor abdominal y estreñimiento.

 

Las anomalías de laboratorio más comunes (≥25%) incluyeron niveles elevados de aspartato aminotransferasa y alanina aminotransferasa, linfocitopenia, aumento de la fosfatasa alcalina, hipocalcemia, neutropenia, trombocitopenia, hipofosfatemia e hiperbilirrubinemia. Entre los pacientes que recibieron tratamiento con cabozantinib, los niveles de hormona estimulante de la tiroides (TSH) se elevaron en el 57% de los casos después de la primera dosis, en comparación con el 19% en los que recibieron placebo.

 

El editor Shi Yan de Chemicalbook recopiló información sobre el fármaco anticancerígeno cabozantinib, incluido su mecanismo de acción, farmacocinética, reacciones adversas e interacciones farmacológicas.

 

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