Boc-Pro-NH2

Boc-Pro-NH₂ es un derivado de L-prolina protegido caracterizado por un grupo terc-butiloxicarbonilo en el nitrógeno de pirrolidina y una amida primaria en la posición C2. Como componente quiral, Boc-Pro-NH₂ proporciona el andamio rígido de pirrolidina que se emplea ampliamente en la síntesis de peptidomiméticos y compuestos bioactivos. El grupo protector Boc de Boc-Pro-NH₂ permite la desprotección ortogonal en condiciones ácidas (p. ej., TFA), mientras que la amida primaria sirve como un grupo funcional versátil para una mayor derivatización. Boc-Pro-NH₂ se suministra como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con un punto de fusión de 104–108 °C y≥97–98% de pureza. En investigación farmacéutica, Boc-Pro-NH₂ Sirve como intermediario clave en la preparación de peptidomiméticos de tiazol amida y otros compuestos biológicamente activos. Boc-Pro-NH₂ es un componente indispensable para los químicos medicinales que desarrollan fármacos candidatos que contienen prolina y terapias basadas en péptidos.

Parámetros del producto

Solicitud

NORTE-La terc-butilcarbonil-L-prosilamida sirve como intermediario en la síntesis orgánica quiral y la síntesis de moléculas farmacéuticas, y se utiliza como materia prima para el desarrollo de vitagliptina (para la diabetes tipo 2) y el fármaco anticancerígeno acetato de leuprolida. Vglitacibrutin es un inhibidor selectivo, competitivo y reversible de la DPP-4 que promueve la producción de insulina por las células β pancreáticas al tiempo que reduce los niveles de glucagón, lo que reduce los niveles de glucosa en sangre; está indicado principalmente para el tratamiento de la diabetes tipo 2.

Ruta Sintética

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Disolver BOC-L-prolina (1,00 g, 4,65 mmol), dicarbonato de diisobutilo (1,52 g, 6,97 mmol), bicarbonato de amonio (0,55 g, 6,97 mmol) y piridina (1,0 ml) en dioxano (20 ml) y agitar a temperatura ambiente durante 6 horas. Una vez completada la reacción, se extrae el producto con diclorometano, se lava la fase orgánica sucesivamente con ácido clorhídrico 1 M y una solución saturada de cloruro de sodio, se seca con sulfato de sodio anhidro, se filtra y se concentra a presión reducida. Añadir n-hexano (100 ml) al concentrado y someter a ultrasonidos para precipitar el producto como un sólido blanco, produciendo N-terc-butoxicarbonil-L-prolamida (0,85 g, rendimiento 85%). El producto se caracterizó por RMN 1H (300 MHz, CDCl₃): δ 4,37–4,34 (m, ¹H); 3,47–3,36 (m, ²H); 2,07–1,85 (m, ⁴H); 1,49 (s, ⁹H). La espectrometría de masas (ESI) mostró m/z 215 [M + H]⁺.

Garantía de calidad del producto

Cosperpharm ha establecido un sistema integral de garantía de calidad para Boc-Pro-NH₂ que cumple con las rigurosas expectativas de las aplicaciones de investigación farmacéutica y química medicinal:

Caracterización analítica exhaustiva. Cada lote se somete a pruebas de liberación analíticas de múltiples técnicas: pureza por HPLC (≥97–99 % con trazabilidad cromatográfica completa), confirmación del punto de fusión (104–108 °C), verificación de la apariencia (polvo blanco a blanquecino) y confirmación de identidad mediante RMN y espectrometría de masas, cuando corresponda.

Trazabilidad completa de lotes con muestras de retención. Desde la adquisición de materia prima hasta la protección Boc, la purificación, la cristalización, el secado y el embalaje final, cada paso está completamente documentado y es rastreable. Cada lote recibe un número de lote único con suficientes muestras de retención mantenidas de acuerdo con los procedimientos de calidad de Cosperpharm.

Programa de seguimiento de la estabilidad. Cosperpharm lleva a cabo estudios de estabilidad continuos en las condiciones de almacenamiento recomendadas. Vida útil: 3 años a –20 °C; 2 años a 4°C.

Documentación lista para uso en investigación. Cada envío incluye un Certificado de Análisis (COA) con datos de caracterización y pureza específicos del lote, y documentación aduanera para entrega internacional. La documentación de calidad personalizada está disponible a pedido.

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