Aeea-Aeea combina una amina primaria (nucleofílica, que se convierte fácilmente en maleimida o éster de NHS) y un ácido carboxílico (activable para el acoplamiento de amida), lo que permite un ensamblaje ortogonal y gradual sin reactividad cruzada. Los cinco oxígenos del éter de Aeea-Aeea confieren una excelente solubilidad en agua y reducen la adsorción de proteínas no específicas. Además, la amida secundaria interna de Aeea-Aeea añade una rigidez moderada mientras permanece estable en condiciones fisiológicas. Ya sea que necesite adjuntar una carga útil a un anticuerpo o conectar un ligando de ligasa E3 a un aglutinante de proteínas objetivo, Aeea-Aeea ofrece reproducibilidad y alta eficiencia de conjugación.
Cosperpharm suministra este producto con una pureza ≥97% mediante HPLC, cumpliendo estrictos criterios de calidad (solventes residuales, contenido de agua, titulación). Admitimos escalas desde gramos hasta decenas de kilogramos, con plazos de entrega de 10 a 20 días.
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Parámetro |
Especificación |
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Número CAS |
1143516-05-5 |
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Nombre IUPAC |
Ácido 17-amino-10-oxo-3,6,12,15-tetraoxa-9-azaheptadecanoico |
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Sinónimo |
Aeea-Aeea, bis-Aeea, PEG5-ácido-amina (con amida interna) |
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Fórmula molecular |
C₁₂H₂₄N₂O₇ |
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Peso molecular |
308,33 g/mol |
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Punto de fusión |
133–135°C |
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Punto de ebullición (predicho) |
548,7±50,0 °C |
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Densidad (prevista) |
1,202±0,06 g/cm³ |
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pKa (predicho) |
3,39±0,10 (ácido carboxílico) |
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Pureza (HPLC) |
≥97,0% (área%) |
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Cualquier impureza |
≤0,8% |
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Impurezas totales |
≤3,0% |
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Contenido de amina (titulación) |
95-105% del teórico |
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Contenido de agua (Karl Fischer) |
≤1,5% |
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Apariencia |
Sólido blanco a blanquecino |
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Solubilidad |
Soluble en DMSO (ligero, calentado, sonicado), metanol (ligero); ¿También soluble en agua? (basado en la estructura) |
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Almacenamiento |
–20°C, congelador, bajo atmósfera inerte, protegido de la luz. |
A: H₂N-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-O-CH₂-CO-NH-CH₂CH₂-O-CH₂CH₂-O-CH₂-COOH. Contiene cinco unidades de etilenglicol (tres en el lado amina, dos en el lado ácido) y un enlace amida interno. El peso molecular es 308,33 g/mol, lo que coincide con la fórmula C₁₂H₂₄N₂O₇.
R: Este rango de fusión agudo indica alta cristalinidad y pureza. Los análogos de PEG polidispersos o de menor pureza a menudo se funden en un amplio rango o son sólidos cerosos.
A: Acoplamiento de amida estándar: disuelva 1 eq de conector en DMF seco, agregue 1,1 eq de HATU (o EDC) y 2 eq de DIPEA, agite durante 10 minutos a 0 °C y luego agregue 1 eq de carga útil que contenga amina. Para condiciones acuosas, utilice EDC/sulfo-NHS a un pH de 5,5 a 6,0.
Almacenamiento: –20°C, en congelador, bajo atmósfera inerte (argón o nitrógeno). Mantener el recipiente herméticamente cerrado y desecado.
Estabilidad: Al menos 24 meses si se almacena según las recomendaciones. Evite ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Solubilidad: El compuesto es soluble en DMSO (use ligero calentamiento y sonicación si es necesario) y metanol (ligero). Para soluciones acuosas, considere disolver primero en una pequeña cantidad de DMSO y luego diluir con tampón (DMSO final ≤10%). El logP previsto es bajo, lo que indica una solubilidad en agua moderada.
Manipulación: Deje que el vial alcance la temperatura ambiente antes de abrirlo para evitar la condensación de humedad.
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