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Evocalcet (KHK7580) es un potente agonista del receptor sensor de calcio (CaSR) activo por vía oral desarrollado para el tratamiento del hiperparatiroidismo. La estructura molecular de Evocalcet presenta una compleja estructura de diarilamina con un centro quiral, que permite la activación selectiva del receptor sensor de calcio expresado en las células de la glándula paratiroidea. Como agonista de CaSR, Evocalcet imita la acción del calcio extracelular, inhibiendo la secreción de hormona paratiroidea (PTH) y reduciendo los niveles séricos de calcio.

Elinzanetant (NT-814, BAY3427080) es un potente antagonista dual de los receptores de neuroquinina-1 y neuroquinina-3, activo por vía oral, con una estructura molecular compleja que presenta un núcleo de pirazino[2,1-c][1,4]oxazina, un grupo fenilo fluorado y un resto bis(trifluorometil)fenilo.

Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) es un potente inhibidor de histona desacetilasa (HDAC) de clase I y clase IIb biodisponible por vía oral con una estructura única a base de benzamida. La arquitectura molecular de Tucidinostat presenta una fracción de anilida fluorada unida a un grupo piridilacrilamida, lo que permite la inhibición selectiva de HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC10 con valores de IC₅₀ en el rango nanomolar.

Axitinib (AG-013736) es un inhibidor de la tirosina quinasa de múltiples objetivos, de molécula pequeña, potente, selectivo y biodisponible por vía oral. La estructura molecular de Axitinib presenta un núcleo de indazol con un sustituyente piridilvinilo y un resto de benzamida unido a tioéter, lo que le permite unirse a la bolsa de unión de ATP de los receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR). Como inhibidor de VEGFR de próxima generación, Axitinib demuestra una alta potencia contra VEGFR-1, VEGFR-2 y VEGFR-3 con valores de IC₅₀ en el rango subnanomolar (0,1–0,3 nM), al mismo tiempo que muestra actividad contra PDGFR-β y c-KIT.

La lubiprostona (SPI-0211, RU-0211) es un derivado de ácido graso bicíclico de la prostaglandina E1 y está clasificado como un activador selectivo del canal de cloruro tipo 2 (ClC-2). La estructura molecular de Lubiprostone presenta un sistema de anillo bicíclico único con dos átomos de flúor y un grupo cetona, lo que le permite unirse específicamente y activar el canal de cloruro 2 (CLCN2) ubicado en la membrana apical del epitelio gastrointestinal.

Roxadustat (FG-4592) es una pequeña molécula biodisponible por vía oral, primera en su clase, que funciona como inhibidor del factor prolil hidroxilasa (HIF-PH) inducible por hipoxia. La estructura molecular de Roxadustat presenta una estructura de fenoxiisoquinolina con un grupo N-metilo y una cadena lateral de glicina amida, lo que le permite inhibir competitivamente las enzimas HIF prolil hidroxilasa.