3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-bencenosulfonamida

La 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-bencenosulfonamida es un intermedio farmacéutico fundamental ampliamente reconocido como "intermedio ABT199 2" en la síntesis de Venetoclax (ABT-199), el primer inhibidor de BCL-2 de su clase aprobado para la leucemia linfocítica crónica. Como componente clave en la cascada sintética de Venetoclax, la 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-bencenosulfonamida proporciona la funcionalidad de sulfonamida esencial que contribuye a la afinidad de unión del fármaco por la proteína BCL-2. La 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-bencenosulfonamida también sirve como reactivo para sintetizar inhibidores de BTK, PI3K y JAK-2, lo que demuestra la amplia aplicabilidad de este andamio en el descubrimiento de fármacos. En contextos de control de calidad, la 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-bencenosulfonamida se utiliza como estándar de referencia de impurezas (Venclexta Impurity 2) para el desarrollo de métodos analíticos y pruebas de control de calidad de formulaciones de Venetoclax. El compuesto se suministra como un sólido de color amarillo a amarillo oscuro con un punto de fusión de 188 a 191 °C y especificaciones de pureza de hasta el 99,5 %. La 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-bencenosulfonamida representa la convergencia de la accesibilidad sintética y la relevancia biológica, lo que la convierte en un intermediario indispensable tanto para los fabricantes farmacéuticos como para los laboratorios analíticos.

Parámetros del producto

Solicitud

3-La nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)-bencenosulfonamida es un reactivo utilizado para la síntesis de inhibidores de BTK, PI3K y JAK-2, y también se utiliza como intermedio farmacéutico.

Ruta Sintética

Disolver 4-fluoro-3-nitrobencenosulfonamida (1,0 g, 4,54 mmol), 4-(aminometil)tetrahidropirano (0,6 g, 4,49 mmol) y trietilamina (1,3 g, 6,81 mmol) en 10 ml de tetrahidrofurano. Después de agitar la reacción a temperatura ambiente durante 5 horas, se elimina el disolvente por destilación a presión reducida. Al residuo se le añaden 20 mL de metanol y tras el tratamiento de secado se obtienen 1,4 g de 3-nitro-4-(((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)amino)bencenosulfonamida, con un rendimiento del 97%.

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