Etrasimod arginina es la forma de sal de L-arginina del modulador selectivo del receptor S1P etrasimod (APD334), diseñado para mejorar la solubilidad y las características de formulación del ingrediente farmacéutico activo. Estructuralmente, la sal consiste en el anión (3R)-7-((4-ciclopentil-3-(trifluorometil)fenil)metoxi)-1,2,3,4-tetrahidrociclopenta[b]indol-3-ilacetato emparejado con un catión L-arginina protonado en una relación estequiométrica 1:1.
Etrasimod arginina es la forma de sal farmacéuticamente preferida del modulador selectivo del receptor S1P etrasimod, diseñado para optimizar la solubilidad y las propiedades biofarmacéuticas de este importante agente inmunomodulador. Como forma de sal clínicamente aprobada bajo la marca Velsipity, Etrasimod arginina proporciona el mismo antagonismo funcional potente y selectivo de S1P.₁, S1P₄y S1P₅ receptores como base libre, al tiempo que ofrece una solubilidad acuosa mejorada que facilita el desarrollo de la formulación oral. Se seleccionó la forma de sal de L-arginina de Etrasimod para mejorar las propiedades fisicoquímicas del fármaco sin comprometer su actividad farmacológica ni su perfil de selectividad. Esta forma de sal se suministra como un sólido con condiciones de almacenamiento definidas.—polvo estable por hasta 3 años en–20°C y 2 años a las 4°C—haciendo de Etrasimod arginina un estándar de referencia invaluable para aplicaciones de investigación y control de calidad. La favorable solubilidad del compuesto en DMSO y otros disolventes orgánicos respalda aún más su utilidad en una amplia gama de estudios in vitro e in vivo.
Parámetros del producto
Parámetro
Especificación
Nombre del producto
Etrasimod arginina
Número CAS
1206123-97-8
Fórmula molecular
C₃₂H₄₀F₃N₅O₅
Peso molecular
631,69 gramos por metro cuadrado
Apariencia
Polvo de color blanco a beige
Solución
DMSO: 2 mg/ml, transparente
Ventajas del producto
Forma de sal clínicamente aprobada
Etrasimod arginina es la forma de sal clínicamente aprobada de etrasimod, comercializada bajo la marca Velsipity para el tratamiento de pacientes adultos con colitis ulcerosa activa de moderada a grave. Esta forma de sal fue seleccionada específicamente por sus favorables propiedades fisicoquímicas y biofarmacéuticas.
Propiedades de formulación y solubilidad mejoradas
La sal de L-arginina de Etrasimod fue diseñada para mejorar la solubilidad acuosa y las características de formulación del ingrediente farmacéutico activo. Esta solubilidad mejorada respalda el desarrollo de formulaciones orales con biodisponibilidad y consistencia de dosis mejoradas.
Perfil de estabilidad definido para investigación y desarrollo
Etrasimod arginina ofrece un perfil de estabilidad bien caracterizado: el polvo es estable durante 3 años en–20°C y 2 años a las 4°C, con una estabilidad de la solución de 6 meses a–80°C y 1 mes en–20°C. Esta estabilidad definida respalda programas de investigación a largo plazo y estudios de validación de métodos.
La misma farmacología potente que la base libre
La forma de sal de arginina conserva toda la actividad farmacológica de la base libre.—antagonismo funcional potente y selectivo de S1P₁, S1P₄y S1P₅ receptores—sin comprometer su perfil de actividad o selectividad.
Aplicaciones versátiles de estándares de referencia
Etrasimod arginina sirve como estándar de referencia para el desarrollo de métodos analíticos y como herramienta de investigación para la caracterización de formas de sal. Su espectro de aplicaciones incluye pruebas de control de calidad, validación de métodos, desarrollo de formulaciones y estudios de estabilidad.
Preguntas frecuentes
P1: ¿Cuál es la diferencia entre Etrasimod y Etrasimod arginina?
R: Etrasimod (CAS 1206123-37-6) es la forma de base libre del compuesto, mientras que Etrasimod arginina (CAS 1206123-97-8) es la forma de sal de L-arginina en una proporción estequiométrica de 1:1. La sal de arginina se desarrolló para mejorar la solubilidad acuosa y las propiedades de formulación del ingrediente farmacéutico activo, y es la forma clínicamente aprobada que se comercializa bajo la marca Velsipity..
Q2: ¿Cuál es la solubilidad de la arginina Etrasimod?
R: Etrasimod arginina es soluble en DMSO. También puede disolverse en otros disolventes orgánicos; Se recomienda a los investigadores que realicen pruebas de solubilidad en sus medios de ensayo específicos.
Condiciones de almacenamiento
Guarde el polvo de arginina de Etrasimod en un recipiente herméticamente cerrado a–20°C para almacenamiento a largo plazo (hasta 3 años) o a 4°C por hasta 2 años. Para soluciones, tome alícuotas y guárdelas en–80°C por hasta 6 meses o al menos–20°C por hasta 1 mes. Proteger de la luz y la humedad y almacenar en un área limpia, seca y bien ventilada, lejos de agentes oxidantes fuertes.
Vida útil: 3 años cuando se almacena como polvo en–20°DO; 2 años cuando se almacena como polvo a 4°DO; 6 meses cuando se almacena en solución a–80°DO; 1 mes cuando se almacena en solución a–20°C.
Precauciones de manipulación: Úselo únicamente en una campana extractora. Utilice guantes resistentes a productos químicos, gafas de seguridad y una bata de laboratorio. Evite generar polvo o aerosoles. No comer, beber ni fumar en las áreas de trabajo. Después de la manipulación, lávese bien las manos. Consulte la Hoja de datos de seguridad (SDS) para obtener información de seguridad completa.
Contáctenos
Cuando su programa de desarrollo farmacéutico exige integridad de la forma de la sal y una calidad sin concesiones, Cosperpharm cumple. Lo invitamos a conectarse con nosotros para analizar cómo podemos respaldar su trabajo con Etrasimod arginina.—la sal clínicamente validada de este importante modulador del receptor S1P.
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