El clorhidrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina es un intermedio quiral esencial en la síntesis de varios tratamientos antivirales y anticancerígenos aprobados, en particular los inhibidores de la proteasa NS3/4A del VHC, glecaprevir y voxilaprevir, donde forma parte de la cápsula macrocíclica de prolina P2. El carbono α cuaternario del clorhidrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina previene la hidrólisis enzimática del enlace amida adyacente, lo que extiende significativamente la vida media de los fármacos basados en péptidos. Después del acoplamiento, el éster metílico del clorhidrato del éster metílico de 2-metil-L-prolina se hidroliza al ácido libre o se usa directamente en la macrociclación. Cosperpharm verifica la pureza enantiomérica de cada lote de clorhidrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina mediante HPLC quiral para garantizar >99% e.e., ya que incluso una contaminación menor con el enantiómero (R) puede comprometer la cristalinidad y la actividad biológica del API final.
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Parámetro |
Especificación |
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Nombre del producto |
Clorhidrato de éster metílico de 2-metil-L-prolina |
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Número CAS |
220060-08-2 |
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Fórmula molecular |
C₇H₁₄ClNO₂ |
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Peso molecular |
179,65 g/mol |
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Apariencia |
Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
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Punto de fusión |
138–142 °C (típico) |
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Rotación óptica específica |
[α]²⁰ᴅ −45° a −50° (c=1, metanol) |
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Pureza (HPLC) |
≥98,5% |
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Pureza quiral (e.e.) |
≥99,0% |
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Solubilidad |
Soluble en agua, metanol, etanol; ligeramente soluble en acetato de etilo |
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Condición de almacenamiento |
Almacenar a temperatura ambiente o entre 2 y 8 °C, bien cerrado y en un ambiente seco. |
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Duración |
36 meses en condiciones recomendadas |
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Ventaja |
Detalle |
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Fuerza de producción |
Campus con certificación GMP que abarca más de 100 mu, 3 talleres de usos múltiples, 6 líneas de producción de zona limpia de grado D y más de 150 reactores (20 L a 5000 L), que admiten hidrogenación, anaeróbica y de alta y baja temperatura; kg a tonelada de producción a escala. |
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Entrega rápida |
Muestras de I+D: una semana; Pedidos comerciales: 1-2 meses después del pago. Transporte exprés (DHL/FedEx) o aéreo/marítimo disponible. |
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Socios globales |
Con la confianza de más de 30 empresas farmacéuticas en EE. UU., Europa, India, Brasil y el sudeste asiático; Cooperación a largo plazo con fabricantes de medicamentos genéricos, CRO y distribuidores de estándares de impurezas. |
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Exportador Licenciado |
Licencia válida de importación/exportación de medicamentos: sin demoras en el cumplimiento. |
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Grados de calidad dual |
Tanto el grado de investigación/farmacéutico (≥98%) como el grado de impureza de alta pureza (≥99%) están disponibles para satisfacer las diversas necesidades de los clientes. |
1.Síntesis del inhibidor de proteasa del VHC
Fragmento P2 clave en glecaprevir, voxilaprevir y moléculas anteriores similares a boceprevir.
2.Proteasa SARS‑CoV‑2
I+D de inhibidores Incorporado en inhibidores peptidomiméticos dirigidos a la enzima 3CLpro.
3.Conjugados de péptidos anticancerígenos
Se utiliza para estabilizar la conformación de giro de péptidos cíclicos dirigidos a MDM2/p53 o integrinas.
4.Descubrimiento de fármacos macrocíclicos
Sirve como sustituto rígido de la prolina en el diseño de péptidos y depsipéptidos macrocíclicos.
5.Estudios de ligadura química
El centro α cuaternario se utiliza para estudiar el efecto de la preorganización conformacional sobre las tasas de ligadura.
Para incorporar este componente básico de prolina restringida en su próximo producto peptidomimético, comuníquese con el especialista en aminoácidos quirales de Cosperpharm; podemos brindarle una cotización, una muestra y analizar derivados de α-alquilprolina personalizados adaptados a su secuencia.
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