![Éster 2-(dodecilditio)etílico de N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-beta-alanina](/upload/8820/-alanine-n-3-dimethylamino-propyl-n-3-2-dodecyldithio-ethoxy-3-oxopropyl-2-dodecyldithio-ethyl-ester-822741.webp "Éster 2-(dodecilditio)etílico de N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-beta-alanina")
El éster β-alanina, N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-, 2-(dodecilditio)etílico es un lípido ionizable biorreducible diseñado específicamente para la administración de ácidos nucleicos a células con una capacidad reductora intracelular elevada, como los linfocitos T activados, los hepatocitos y muchos tipos de tumores sólidos. Cuando se formula en LNP junto con lípidos estructurales y protectores, el éster de β-alanina, N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-, 2-(dodecilditio)etílico condensa electrostáticamente ARNm o ARNip en condiciones ácidas y posteriormente libera la carga útil solo después de que los puentes disulfuro se reducen dentro del objetivo. célula, minimizando la fuga prematura en la circulación o la vía endolisosomal. Debido a que los productos de degradación de lípidos carecen del carácter anfifílico de la molécula original, se excretan eficientemente, lo que resulta en un perfil de seguridad favorable resaltado por una hepatotoxicidad baja y una activación inmune insignificante en dosis farmacológicamente efectivas. Los investigadores han aplicado con éxito éster de β-alanina, N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-, 2-(dodecilditio)etílico a la administración de ribonucleoproteínas de edición de genes, pequeños ARN de interferencia contra oncogenes no farmacológicos y ARN mensajero que codifica citoquinas inmunoestimuladoras, y Se hace cada vez más referencia al lípido como portador reducible de referencia en estudios comparativos de rendimiento de LNP.
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Parámetro |
Especificación |
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Nombre del producto |
Éster 2-(dodecilditio)etílico de N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-beta-alanina |
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Número CAS |
1624618-02-5 |
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Fórmula molecular |
C39H78N2O4S4 |
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Peso molecular |
767.3 |
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Apariencia |
Líquido de incoloro a amarillo claro |
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Pureza (HPLC/ELSD) |
≥95% |
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Solubilidad |
Etanol: 10 mg/ml |
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Punto de ebullición |
760,7 ± 60,00 °C (previsto) |
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Densidad |
1,023±0,06 g/cm3 (previsto) |
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kPa |
9,49 ± 0,28 (previsto) |
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Condición de almacenamiento |
Almacenar a -20 ℃ |
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Ventaja |
Detalle |
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Fuerza de producción |
Campus con certificación GMP que abarca más de 100 mu, 3 talleres de usos múltiples, 6 líneas de producción de zona limpia de grado D y más de 150 reactores (20 L a 5000 L), que admiten hidrogenación, anaeróbica y de alta y baja temperatura; kg a tonelada de producción a escala. |
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Entrega rápida |
Muestras de I+D: una semana; Pedidos comerciales: 1-2 meses después del pago. Transporte exprés (DHL/FedEx) o aéreo/marítimo disponible. |
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Socios globales |
Con la confianza de más de 30 empresas farmacéuticas en EE. UU., Europa, India, Brasil y el sudeste asiático; Cooperación a largo plazo con fabricantes de medicamentos genéricos, CRO y distribuidores de estándares de impurezas. |
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Exportador Licenciado |
Licencia válida de importación/exportación de medicamentos: sin demoras en el cumplimiento. |
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Grados de calidad dual |
Tanto el grado de investigación/farmacéutico (≥98%) como el grado de impureza de alta pureza (≥99%) están disponibles para satisfacer las diversas necesidades de los clientes. |
P1: ¿Qué hace que este lípido responda al glutatión intracelular?
A: El éster 2-(dodecilditio)etílico de β-alanina, N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-, incorpora dos enlaces disulfuro que se escinden por los niveles elevados de glutatión (1-10 mM) que se encuentran en el citoplasma, lo que hace que el lípido se rompa en pequeñas cantidades no anfifílicas. fragmentos y liberar su carga.
P2: ¿Se puede utilizar para la administración de tumores específicos?
R: Sí. Debido a que muchas células cancerosas exhiben concentraciones de glutatión intracelular más altas que los tejidos normales, las LNP formuladas con este lípido muestran un grado de liberación de ARNm selectiva de tumores, que puede mejorar el índice terapéutico de cargas útiles citotóxicas o de activación inmune.
El éster 2-(dodecilditio)etílico de β-alanina, N-[3-(dimetilamino)propil]-N-[3-[2-(dodecilditio)etoxi]-3-oxopropil]-, debe almacenarse a –20 °C en un recipiente herméticamente cerrado y lavado con argón que proteja el contenido de la luz. Evite cualquier contacto con agentes reductores, tioles libres o productos químicos oxidantes. Al realizar alícuotas, trabaje rápidamente bajo una corriente de nitrógeno seco y vuelva a tapar el vial de reserva inmediatamente. La vida útil está certificada como 2 años en las condiciones recomendadas; Se encuentran disponibles datos de estabilidad acelerada a 25 °C/60 % de humedad relativa para respaldar la planificación de la cadena de suministro clínica.
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