paliperidona

Model:144598-75-4

Paliperidona (3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il)piperidin-1-il]etil]-9-hidroxi-2-metil-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-4-ona), también conocida como 9-hidroxirisperidona, es el principal metabolito activo del antipsicótico atípico risperidona. Estructuralmente, paliperidona presenta un sistema de anillos de bencisoxazol fusionado a un anillo de piperidina, conectado mediante un conector de etilo a un núcleo de tetrahidropiridopirimidinona que lleva un grupo hidroxi en la posición 9.

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Descripción del Producto

La paliperidona es un antipsicótico atípico que pertenece a la clase química de los derivados del bencisoxazol. La paliperidona es el metabolito 9-hidroxi de la risperidona y muestra una alta afinidad por los receptores 5-HT₂A (Ki = 0,4 nM para los receptores 5-HT₂A humanos clonados) y un potente antagonismo del receptor D₂ de dopamina. Paliperidona es el ingrediente farmacéutico activo de las tabletas de liberación prolongada Invega® para el tratamiento de la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo. La paliperidona también es la fracción activa liberada de las suspensiones inyectables de acción prolongada del palmitato de paliperidona (Invega Sustenna®, Invega Trinza®). En contextos de control de calidad, la paliperidona se designa oficialmente como Risperidona Impureza C (EP), lo que la convierte en un estándar de referencia analítica esencial para el perfilado de impurezas en productos que contienen risperidona.

Parámetros del producto

Parámetro	Especificación
Nombre del producto	paliperidona
Número CAS	144598-75-4
Fórmula molecular	C₂₃H₂₇FN₄O₃
Peso molecular	426,48 g/mol
Punto de fusión	158–160°C
Punto de ebullición	612,3 ± 65,0 °C (previsto)
Densidad	1,45 ± 0,1 g/cm³ (previsto)
pka	13,00 ± 0,60
Solubilidad	DMSO: soluble 2 mg/ml, transparente (calentado)
Apariencia	Blanco a marrónpolvo
Condición de almacenamiento	2-8°C

Solicitud

La paliperidona es una sustancia química, el metabolito activo de la risperidona, un fármaco antipsicótico atípico. Es un reactivo de investigación científica ampliamente utilizado en biología molecular, farmacología y otros campos de investigación científica. La paliperidona es un derivado del bencisoxazol, el metabolito activo de la risperidona, la 9-hidroxirisperidona, y un nuevo tipo de fármaco antipsicótico. Su mecanismo de acción aún no se comprende completamente, lo que puede estar relacionado con el efecto bloqueante sobre la dopamina D2 y la 5-hidroxitriptamina 2A (5HT2A). Tiene un efecto bloqueante sobre los receptores adrenérgicos α1, α2 y de histamina H1, y no tiene afinidad por los receptores de colina y adrenérgicos β1 y β2. Sus isómeros levógiros y dextrógiros tienen efectos farmacológicos similares in vitro

Estudio in vitro

La paliperidona aumenta significativamente la acumulación intracelular de Rh123 y DOX de forma dependiente de la concentración. La paliperidona actúa bien sobre Aβ (25-35) y MPP(+) en concentraciones bajas (10 y 50 μM) y solo protege a SH-SY5Y del daño del peróxido de hidrógeno. La paliperidona (100 μM) reduce completamente la pérdida celular inducida por diferentes estreses, independientemente de su dosis. La paliperidona tiene un mayor efecto de eliminación del estrés oxidativo que otros APD en muchos aspectos, como la producción de una gran cantidad de glutatión, menor HNE y productos proteicos carbonílicos. La paliperidona aumenta la toxicidad de la dopamina en la dosis más alta y es el único AP que aumenta significativamente la actividad celular en comparación con las células tratadas con dopamina sola (8,1%).

Estudios In Vivo

La paliperidona restaura el glutamato extracelular en la capa basal de la corteza prefrontal de ratas. En ratas, paliperidona también previene el aumento de glutamato extracelular inducido por MK-801 agudo. La coadministración de paliperidona y escitalopram restablece la inhibición de la velocidad de activación de las neuronas NE y el porcentaje de descargas neuronales repentinas. La paliperidona reduce las conductas agresivas y de mordeduras de manera dosis dependiente en dosis efectivas. La paliperidona conduce a una reducción significativa de las conductas agresivas.

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Etiquetas calientes: Paliperidona, China, Fabricante, Proveedor, Fábrica

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