Noticias de la industria

Cagrilintida es un nuevo análogo de amilina acilado de acción prolongada y un polipéptido cíclico de 38 aminoácidos con actividad dual en los receptores de amilina y calcitonina. Reduce la ingesta de alimentos y el peso corporal, retrasa el vaciado gástrico y mejora el control glucémico, lo que resulta prometedor para la obesidad, la diabetes y el síndrome metabólico. El método de preparación descrito emplea la síntesis de péptidos en fase sólida de Fmoc que incorpora tres dipéptidos de pseudoprolina para mitigar la agregación, seguida de escisión, ciclación en fase líquida y purificación por HPLC. Este proceso produce cagrilintida de alta pureza (>99,0 %) con cada impureza por debajo del 0,1 %, logrando un rendimiento general de aproximadamente el 32 %. El método es robusto, escalable y adecuado para la producción industrial, lo que proporciona una ruta confiable para aplicaciones comerciales y de investigación. Para los estándares intermedios y de impurezas, Cosperpharm ofrece soporte integral desde el desarrollo hasta la fabricación.

Delgocitinib Cream es el primer inhibidor pan-JAK tópico del mundo desarrollado para el tratamiento del eccema crónico de manos (CHE) en adultos. Bloquea la vía JAK‑STAT al inhibir JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, suprimiendo así las respuestas inflamatorias fundamentales para la patogénesis de la enfermedad. Aprobado en la UE, el Reino Unido, Suiza y los Emiratos Árabes Unidos para el CHE de moderado a grave, su aprobación por la FDA estuvo respaldada por dos ensayos de fase 3 de 16 semanas que mostraron tasas significativamente más altas de éxito del tratamiento (IGA-CHE 0/1 con una mejoría de ≥2 puntos) versus placebo (20–29 % frente a 7–10 %), junto con un alivio superior del prurito y el dolor. Los eventos adversos incluyen reacciones cutáneas locales, infecciones bacterianas y leucopenia, pero la incidencia general fue baja y comparable a la del placebo.

En medicina nuclear, los quelantes sirven como puente crítico que conecta los ligandos específicos con los radionúclidos, y sus propiedades químicas determinan directamente la eficiencia del etiquetado, la estabilidad in vivo y las características farmacocinéticas del conjugado del fármaco. Los quelantes incorporan de forma segura nucleidos metálicos radiactivos (p. ej., ⁶⁸Ga, ¹⁷⁷Lu, ⁸⁹Zr, ²²⁵Ac) en la molécula del fármaco dentro del entorno biológico; cualquier liberación de estos nucleidos inducida por la inestabilidad puede causar daños por radiación a tejidos no objetivo y provocar una toxicidad grave.

El brexpiprazol es un antipsicótico atípico aprobado para la esquizofrenia, el trastorno depresivo mayor (complementario) y la agitación relacionada con el Alzheimer. Su principal patente china expira en abril de 2026, lo que abre la puerta a la competencia genérica. La ruta sintética presenta pasos clave: sustitución nucleofílica fluorada, formación de benzotiofeno mediante la reacción de mercaptato de etilo-benzaldehído, desprotección de Boc catalizada por Cu y dos sustituciones nucleofílicas con estricto control de impurezas para el intermedio 7. El compuesto 5 se propone como material de partida que cumple con las pautas de la ICH. Cosperpharm ofrece soporte integral para el desarrollo de procesos, control de calidad y documentación regulatoria para ayudarlo a acelerar su programa de brexpiprazol.

Baloxavir marboxil (Xofluza) es un nuevo inhibidor de la endonucleasa dependiente de cap para el tratamiento de la influenza A y B. Como profármaco, se convierte rápidamente in vivo en su forma activa, el ácido baloxavir, que bloquea la replicación viral. Su larga vida media permite una dosis oral única durante todo el tratamiento. Originalmente desarrollado por Shionogi a partir de un inhibidor de la integrasa del VIH, posteriormente fue desarrollado conjuntamente con Roche y aprobado por primera vez en Japón (2018), luego en EE. UU. (2018) y China (2021), donde se agregó a la lista de reembolso nacional. La síntesis industrial se ha optimizado a lo largo de tres generaciones para mejorar la economía atómica y la sostenibilidad ambiental. Baloxavir marboxil ofrece un nuevo paradigma en la terapia contra la influenza e inspira nuevos descubrimientos de fármacos antivirales.

Amenamevir (Amenalief) es un fármaco antiviral desarrollado conjuntamente por las japonesas Astellas y Maruho. Actúa inhibiendo la actividad de la helicasa-primerasa durante la replicación del ADN viral, bloqueando así la proliferación viral y tratando el herpes zoster. El medicamento fue aprobado para su comercialización en Japón en agosto de 2017. La pauta posológica es la siguiente: los adultos deben tomar 400 mg una vez al día después de las comidas.