Ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxibencenoacetato

El ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxibencenoacetato es un componente quiral de alta pureza suministrado por Cosperpharm para la síntesis de antagonistas del receptor de endotelina, una clase de agentes terapéuticos que bloquean el péptido vasoconstrictor ET-1 para tratar afecciones como hipertensión, insuficiencia cardíaca y nefropatía diabética. Como intermediario clave en la síntesis de atrasentán (ABT‑627) y compuestos relacionados, este ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxibenceno proporciona el andamio completo de trans,trans-diarilpirrolidina que sirve como farmacóforo central de estos antagonistas selectivos de ETA. La forma de sal de ácido mandélico mejora la cristalinidad y la estabilidad de este ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxibencenoacetato, lo que permite una manipulación confiable, un pesaje preciso y un almacenamiento a largo plazo para aplicaciones de investigación y desarrollo y de ampliación de escala. En Cosperpharm, cada lote de ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxibencenoacetato se suministra con documentación analítica completa y verificación completa de la pureza quiral para respaldar sus programas de descubrimiento de fármacos y fabricación de API.

Parámetros del producto

Ventajas del producto

1.Configuración absoluta definida (2R,3R,4S): los tres estereocentros contiguos están estrictamente controlados y verificados mediante HPLC quiral, lo que garantiza la orientación espacial correcta requerida para un potente antagonismo del receptor ETA, según lo establecido por la investigación fundamental de Abbott Laboratories sobre A-127722.

2. Farmacóforo de trans,trans-diarilpirrolidina establecido: este andamio se validó mediante extensos estudios de relación estructura-actividad (SAR) que identificaron los patrones óptimos de sustitución de 2-arilo y 4-arilo para la unión de alta afinidad y la selectividad de ETA.

3. Sal de mandelato para una mayor estabilidad: la forma de sal de (αS)-α‑hidroxibencenoacetato (ácido L‑mandélico) mejora la cristalinidad, las propiedades de manipulación y la estabilidad de almacenamiento en comparación con el ácido libre, lo que facilita los flujos de trabajo de investigación y desarrollo y de ampliación.

4. Alta pureza con perfil de impurezas controlado: cada lote se prueba para alcanzar una pureza ≥98% mediante HPLC, con niveles de impurezas individuales y totales cuidadosamente monitoreados para respaldar la reproducibilidad de la investigación.

5.Material de referencia totalmente caracterizado: cada envío acompaña a datos analíticos completos (HPLC, MS y espectros de RMN opcionales), lo que permite su uso directo como estándar de referencia en el desarrollo de métodos y el control de calidad.

6.Plataforma sintética versátil: la funcionalidad del ácido carboxílico proporciona un control para la N-alquilación o el acoplamiento de amida con varias cadenas laterales, lo que permite la síntesis de diversos análogos de antagonistas de endotelina para la exploración de SAR.

Condiciones de almacenamiento

Almacenar entre 2 y 8 °C (refrigerado) en un recipiente hermético y bien cerrado, protegido de la luz y la humedad. La forma de sal mandelato permanece estable durante al menos 24 meses en estas condiciones recomendadas. Para almacenamiento a largo plazo superior a 12 meses, se recomienda el almacenamiento a -20 °C para garantizar una estabilidad óptima. Evite ciclos repetidos de congelación y descongelación y la exposición a temperaturas elevadas o alta humedad.

Aplicaciones de productos

1.Síntesis de antagonistas del receptor de endotelina: un componente clave para la preparación de atrasentán (ABT‑627) y antagonistas selectivos de ETA relacionados para indicaciones cardiovasculares y renales.

2.Estudios de relación estructura-actividad (SAR): la funcionalidad del ácido carboxílico permite la introducción de diversos sustituyentes N-alquilo y N-acilo, lo que facilita la exploración de la cadena lateral óptima para mejorar la potencia, la selectividad y la biodisponibilidad oral.

3.Desarrollo de métodos analíticos: sirve como estándar de referencia para la validación de métodos HPLC y LC-MS para el control de calidad de los API e intermedios de los antagonistas del receptor de endotelina.

4.Perfiles de impurezas: se utiliza como estándar de referencia de sustancias relacionadas en el desarrollo de procesos y seguimiento de impurezas durante la fabricación de API.

5.Desarrollo y ampliación de procesos: permite monitorear la integridad estereoquímica, los rendimientos de las reacciones y la formación de impurezas durante la síntesis de varios pasos de los antagonistas del receptor de endotelina.

6. Presentaciones regulatorias: proporciona material de referencia completamente caracterizado para presentaciones ANDA, DMF e IND que requieren documentación intermedia.

Contáctenos

¿Listo para avanzar en su programa de antagonistas del receptor de endotelina con ácido 3-pirrolidinacarboxílico, 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-2-(4-metoxifenil)-, (2R,3R,4S)-, (αS)-α-hidroxibencenoacetato? Póngase en contacto con Cosperpharm hoy para obtener una cotización competitiva, documentación del producto o una consulta técnica con nuestro equipo experimentado.