Éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico del ácido 16-oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanoico

El éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico del ácido 16-oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanoico es un lípido ionizable de próxima generación que amplía el concepto de portadores que responden a estímulos mediante la incorporación de tres colas C8 unidas por disulfuro en un único andamio triamino extendido. En las formulaciones de LNP, esta hidrofobicidad multidentada ancla el lípido firmemente dentro del núcleo de la nanopartícula durante el almacenamiento y la circulación, sin embargo, las cadenas de octilo relativamente cortas aseguran que, tras la reducción intracelular, los fragmentos de tiol liberados sean lo suficientemente pequeños para una rápida eliminación renal. El motivo triamino central del éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-,2-(octilditio)etílico del ácido 16-oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanoico proporciona tres átomos de nitrógeno ionizables cuyos estados de protonación cambian a medida que el endosoma madura. etapas tempranas a tardías, creando un efecto sostenido desestabilizador de la membrana que estimula la entrega citoplásmica de ARN mensajero y otras cargas útiles de ácidos nucleicos. Debido a que los tres brazos hidrofóbicos están conectados a través de enlaces disulfuro oxidables, el éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico del ácido 16-oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanoico se degrada de forma predecible y completa en el citosol reductor, sin dejar metabolitos anfifílicos residuales que puedan interferir con dosis posteriores. Este lípido ha despertado especial interés en el desarrollo de terapias genéticas de dosis repetidas para enfermedades metabólicas del hígado y en el diseño de vacunas de ARN autoamplificadoras donde se requiere una expresión transgénica duradera y de alto nivel con una sola inyección.

Parámetros del producto

¿Por qué Cosperpharm? – Nuestras ventajas competitivas

Garantía de calidad en Cosperpharm

Cada lote se somete a:

● Cromatografía de gases (GC): pureza ≥97,0%

● Valoración no acuosa: pureza ≥97,0%

● Índice de refracción – análisis confirmatorio

● ¹H NMR – verificación estructural

● Apariencia: líquido transparente de incoloro a amarillo claro a naranja claro

Cada envío viene acompañado de un COA completo, una MSDS (con información completa del GHS) y un certificado de origen.

Escenarios de aplicación

1.Formulación de vacuna de ARN autoamplificada

El éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico del ácido 16-oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanoico encapsula grandes replicones de ARN para candidatos a vacunas potentes de dosis única con expresión extendida de antígenos.

2.Terapia génica metabólica dirigida al hígado

El lípido permite la dosificación intravenosa repetida de ARNm que codifica enzimas metabólicas deficientes, y la eliminación del tridisulfuro previene la lipidosis hepática acumulativa.

3.Terapéutica del ARNm en oncología

Se utiliza para administrar citoquinas o ARNm de células T biespecíficas al microambiente del hígado o del tumor, aprovechando la liberación desencadenada por glutatión para la expresión de proteínas selectivas del tumor.

4.Entrega CRISPR multicistrónica

Coformula ARNm del editor base o del editor principal con ARN guía y plantillas de donantes en un único LNP, y la alta capacidad del lípido admite transcripciones largas.

5.Detección de biblioteca sensible a redox

Sirve como plantilla de múltiples disulfuros en estudios combinatorios que varían el número de brazos, la longitud de la cadena y la ubicación del disulfuro para derivar relaciones estructura-actividad.

6.Estudios de Toxicología GLP

Cosperpharm suministra éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico caracterizado con soporte analítico completo para toxicología, farmacocinética y estudios de biodistribución.

Contáctenos

Cuando su desafío de entrega exige un lípido biorreducible que sea lo suficientemente estable para la fabricación pero lo suficientemente lábil para la liberación citosólica, ácido 16-oxa-19,20-ditia-4,8,12-triazaoctacosanoico, éster 8-metil-4,12-bis[3-[2-(octilditio)etoxi]-3-oxopropil]-15-oxo-, 2-(octilditio)etílico es la respuesta. Deje que Cosperpharm sea su socio proveedor: contáctenos para solicitar una muestra, discutir los cronogramas de ampliación o programar una revisión técnica de nuestro paquete de datos analíticos.